Сиофор 850 таблетки ппо 850мг №60

Инструкция по применению

• Описание

  Пероральный гипогликемический препарат.

• Показания к применению
  Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
  
  Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

• Противопоказания
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
  • почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
  • острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
  • внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
  • острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
  • печеночная недостаточность;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
  • соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • детский возраст до 10 лет.
  • повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

  С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

  Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

  Лечение препаратом Сиофор^® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

  Применение препарата Сиофор^® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

  Сиофор^® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор^® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

  Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

  Перед применением препарата Сиофор^® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

  В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

  Монотерапия препаратом Сиофор^® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

• Способ применения и дозы

  Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

  Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

  Взрослые

  Монотерапия

  • Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор^® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор^® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор^® 850) 1 раз/сут.

  • Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор^® 500, 2-3 таб. препарата Сиофор^® 850 или 2 таб. препарата Сиофор^® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

  • Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор^® 500 или 3 таб. препарата Сиофор^® 1000).

  • Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор^® 500 на 1 таб. препарата Сиофор^® 1000.

  • При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор^® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор^® в указанных выше дозах.

  Комбинированное применение с инсулином

  • Препарат Сиофор^® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор^® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор^® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор^® 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор^® 500, 2 таб. препарата Сиофор^® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор^® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

  • Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

  • Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор^® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

  Дети в возрасте от 10 до 18 лет

  Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

  • Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор^® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор^® 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор^® 850) 1 раз/сут.

  • Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

  • Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор^® 500 или 2 таб. препарата Сиофор^® 1000) в 2-3 приема.

  • Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

• Передозировка

  При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

  Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

  Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

• Побочные действия

  Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

  Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

  Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

  Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В₁₂ и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

• Состав
  Активное вещество: метформина гидрохлорид - 850 мг.
  
  Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 30 мг, повидон - 45 мг, магния стеарат - 5 мг.

• Взаимодействие

  Противопоказанные комбинации

  Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор^® следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

  Нерекомендуемые комбинации

  Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

  Комбинации, требующие осторожности

  Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

  При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

  Нифедипин повышает абсорбцию, C_max в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

  Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина в плазме крови.

  Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

  Метформин уменьшает C_max и Т_1/2 фуросемида.

  Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

  Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

  Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

  При одновременном применении препарата Сиофор^® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь C_max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

  Распределение

  Практически не связывается с белками плазмы. Средний V_d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

  Выведение

  Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T_1/2 составляет около 6.5 ч.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T_1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

• Фармакодинамика

  Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

  • снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
  • угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

  Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

  Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

  Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор^® с учетом необходимости применения препарата у матери.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Применение препарата Сиофор^® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

  При одновременном применении препарата Сиофор^® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.

  С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.