Инструкция по применению
-
Описание
Препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии.
-
Показания к применению
Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:
- геморрое;
- проктите.
-
Противопоказания
- туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата;
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
- реакция на вакцинацию;
- детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
-
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
-
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Релиф® Про требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
Следует избегать попадания препарата Релиф® Про внутрь или контакта с глазами.
Необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата.
Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.
-
Способ применения и дозы
Релиф® Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Суппозитории ректальные (по 1 шт.) вводят в задний проход 2 раза/сут, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания в первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза/сут. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 суппозиторию/сут или через день.
Суппозиторий следует вводить так, чтобы он остался в анальном канале (на уровне заднепроходного отверстия), не погружаясь полностью в прямую кишку. Основание суппозитория следует придерживать марлевой салфеткой в течение нескольких минут до полного его растворения.
При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема ректального Релиф® Про.
-
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.
-
Побочные действия
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Релиф® Про. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жжение, нечасто - раздражение.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: при продолжительном лечении (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
-
Состав
Действующие вещества: флуокортолона пивалат - 1 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 40 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол W35) - 1775 мг. -
Взаимодействие
Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять препарат Релиф® Про с осторожностью, учитывая, что в состав препарат входит лидокаин. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В случае необходимости применения препарата Релиф® Про в комбинации с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
-
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
- Флуокортолона пивалат
Всасывание
После однократного введения 1 суппозитория всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Метаболизм
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Выведение
T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
- Лидокаин
Всасывание
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.
Метаболизм и выведение
T1/2 составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
-
Фармакодинамика
Флуокортолон - ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных об использовании препарата Релиф® Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.
Следует избегать назначения препаратов, содержащих глюкокортикостероиды в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали глюкортикостероиды в I триместре беременности.
Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца. Следует избегать длительного применения препарата Релиф® Про при назначении в период беременности и грудного вскармливания.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Применение у детей
Противопоказано назначение препарата в детском и подростковом возрасте младше 18 лет, т.к. данные клинических исследований отсутствуют.
