Дезал раствор д/внутр примен 0,5мг/мл 100мл

Инструкция по применению

• Описание

  Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

• Показания к применению

  Для облегчения или устранения симптомов:

  • аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
  • крапивницы (кожный зуд, сыпь).

• Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
  • наследственные заболевания - непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме (в связи с наличием сорбитола в составе препарата).

  С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
  

• Особые указания

  Эффективность и безопасность препарата Дезал у детей в возрасте до 1 года не установлена.

  Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

  У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается низкая способность дезлоратадина к метаболизму, дезлоратадин у данной группы пациентов выводится медленнее. Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.

  В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью.

• Способ применения и дозы

  Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - по 2.5 мл раствора (1.25 мг) 1 раз/сут.

  Детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 5 мл раствора (2.5 мг) 1 раз/сут.

  Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) - по 10 мл раствора (5 мг) 1 раз/сут.

• Передозировка

  Симптомы: прием в дозе, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Возможно развитие сонливости.

  Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

  При случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен срочно обратиться к врачу.

• Побочные действия

  У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

  У детей в возрасте до 2 лет при применении дезлоратадина отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

  У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше при применении дезлоратадина отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

  При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо.

  В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции.

  Психические нарушения: галлюцинации.

  Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.

  Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.

  Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

  Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

• Состав

  Активное вещество: дезлоратадин 0.5 мг.

  Вспомогательные вещества: сорбитол - 147.15 мг, пропиленгликоль - 102.3 мг, лимонной кислоты моногидрат - 21.06 мг, натрия цитрата дигидрат - 16.38 мг, гипромеллоза 2910 - 2 мг, сукралоза - 1 мг, динатрия эдетат - 0.04 мг, ароматизатор "тутти-фрутти" - 0.03 мг.

• Взаимодействие

  Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в т.ч. с кетоконазолом и эритромицином).

  Дезлоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

• Фармакокинетика

  Прием дезлоратадина в форме раствора для приема внутрь эквивалентен его применению в форме таблеток, содержащих аналогичное количество активного вещества.

  Всасывание

  После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а C_max достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T_1/2 и частотой его применения 1 раз/сут. Значения AUC и C_max у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина.

  Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

  Метаболизм

  Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.

  Выведение

  T_1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (с мочой - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%).

• Фармакодинамика

  Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄. Таким образом, препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

  Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.

  Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Назначение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

  Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В исследованиях влияния дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта не наблюдалось нарушения концентрации внимания. Однако следует учитывать, что очень редко у некоторых пациентов возможно развитие сонливости, в данном случае следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.

• Срок годности

  3 года.