Ксизал капли д/внутр примен 5мг/мл фл 10мл

Инструкция по применению

• Описание

  Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

• Показания к применению

  Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

  • круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • отек Квинке;
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому про­изводному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

  • Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

  С осторожностью:
  

  • При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования). У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

  • У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

  • Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной го­товностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

  • При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарствен­ными препаратами).

  • Беременность и период грудного вскармливания.

• Условия хранения
  При температуре не выше 30°C в защищенном от света месте.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почеч­ной функции.
  
  Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.
  
  При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повре­ждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторож­ность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
  
  Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
  
  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной го­товностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
  
  Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.
  
  Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

  Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.

  Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует кор­ректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

  Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сыворо­точного креатинина, по следующей формуле:

  КК (мл/мин)=[140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × ККсыворот (мг/дл)

  КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

  Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

  Продолжительность приема препарата:

  При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4- х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезно­вении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

  При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симп­томов более 4-х дней в неделю или их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

  Имеется клинический опыт непрерывного применения у взрослых пациентов длительно­стью до 6 месяцев.

• Передозировка
  Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).
  
  Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Побочные действия
  Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
  
  Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
  
  Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
  
  Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
  
  Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
  
  Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

• Состав
  Активное вещества: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
  
  Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

• Взаимодействие
  Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
  
  При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирин, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
  
  При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
  
  В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).
  
  У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

  Распределение

  Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
  Vd составляет 0.4 л/кг.

  Метаболизм

  Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

  Выведение

  У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

  Фармакокинетка в особых клинических случаях

  У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

  У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

• Фармакодинамика
  Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
  
  Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.

  Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. 

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).