Инструкция по применению
-
Описание
Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
-
Показания к применению
-
Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты, аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница.
-
-
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность.
-
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен. Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.
Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции. Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости из-за угрозы кариеса. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
-
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым, в том числе пожилым и подросткам старше 12 лет по 10 мг 1 раз в день.
Дети от 3 до 12 лет:
-
с массой тела более 30 кг: по 10 мг 1 раз в день;
-
с массой тела менее 30 кг: по 5 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания.
Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин неэффективен.
При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
-
-
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
-
Побочные действия
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение; у детей - головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.
Прочие: нечасто - ощущение усталости.
-
Состав
Активное вещество: лоратадин 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62.5 мг, крахмал кукурузный 2 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, магния стеарат 0.5 мг. -
Взаимодействие
Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.
Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 ч) без изменения клинического эффекта.
Эритромицин и кстоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают Сmax лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют. Лоратадин снижает Сmax эритромицина в плазме на 15%.
-
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина в плазме крови - 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 часа.
Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата.
Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов.
У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит - умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6.
Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа).
Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
-
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.
Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.
-
Применение у детей
Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
-
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
