Цетиризин капли для внутреннего применения 1% 20мл

Инструкция по применению

• Описание

  Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

• Показания к применению
  Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:
  

  • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
  • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

  • детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата);

  • беременность, период лактации.

• Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):

  • синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

  • злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

  • молодой возраст матери (19 лет и моложе);

  • злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

  • дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

  • недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

  • при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

  В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

  У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

  Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

  Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

  Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

  Раствор следует принимать сразу после приготовления.

  Взрослым

  10 мг (20 капель) 1 раз в день.

  Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

  Пациенты пожилого возраста

  Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина - КК).

  Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

  КК (мл/мин) = [1140 - возраст (годы)1 х масса тела (кг)] /72 х ККсыворот (мг/дл)

  Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

  Пациенты с нарушением функции печени

  У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

  У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

  Дети

  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

  Дети от 6 до 12 месяцев

  2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

  Дети от 1 года до 6 лет

  2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

  Дети от 6 до 12 лет

  5 мг (10 капель) 2 раза в день.

  Дети старше 12 лет

  10 мг (20 капель) 1 раз в день.

  Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

  Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.

• Передозировка

  Симптомы

  При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

  Лечение: немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Побочные действия

  Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

  Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

  В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

• Состав
  Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10 мг.
  
  Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, глицерол - 250 мг, пропиленгликоль - 350 мг, натрия сахаринат - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 10 мг, уксусная кислота ледяная - 0.53 мг, вода - до 1 мл.

• Взаимодействие
  На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
  
  Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
  
  Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
  

• Фармакокинетика
  Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

• Фармакодинамика
  Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Противопоказание: детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата).

• Срок годности

  3 года.Не применять по истечении срока годности.