Зиртек капли для внутреннего применения 1% фл-кап 10мл

Инструкция по применению

• Описание

  Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

• Показания к применению

  Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:

  • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

  • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

  • детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата Зиртек®).
    

  С осторожностью:
  

  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);

  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");

  • детский возраст до 1 года;

  • при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

  • период грудного вскармливания;

  • беременность.
    

• Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

  • синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

  • злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

  • молодой возраст матери (19 лет и моложе);

  • злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

  • дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

  • недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

  • при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

  В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

  У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

  У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел "Способ применения и дозы").

  Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел "Способ применения и дозы").

  Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

  Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

  Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

• Способ применения и дозы

  Препарат назначают внутрь.

  Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

  Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

  Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

  Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.

  При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.

  КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

  Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

  КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

  Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.

  
  

  Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
  

• Передозировка

  Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препараты, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

  Лечение:

  Специфического антидота нет.

  В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

• Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

  Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.

  Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

  Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).

  Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.

  Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

  Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

  Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.

  Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.

• Состав
  Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10 мг.
  
  Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат,
  метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
  

• Взаимодействие

  Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.

  Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

  В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на - 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

  После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%о) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

  Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.

  Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.

  В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как, экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

  Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зиртек® проконсультируйтесь с врачом.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

  Всасывание

  После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе C_max в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

  Распределение

  Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. V_d - 0.5 л/кг.

  При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

  Метаболизм

  В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

  Выведение

  T_1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  T_1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.

  У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

  У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

  У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

  Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

• Фармакодинамика

  Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

  Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

  Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

  После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

  Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

  При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Период грудного вскармливания

  Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата.

  Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

  В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

  Фертильность

  Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

  Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зиртек® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

• Применение у детей

  Противопоказание: детский возраст до 6 месяцев.

• Лекарственная форма

  Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, с запахом уксусной кислоты.

• Срок годности
  5 лет. После вскрытия 3 месяца.
  
  Не принимать после истечения срока годности.