Зодак таблетки п.п.о. 10мг №30

Инструкция по применению

• Описание
  Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергический препарат.

• Показания к применению

  Взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше для облегчения:

  • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита - зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
  • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

• Противопоказания
  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин);
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность.

  С осторожностью

  • хроническая почечная недостаточность (при КК>10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
  • пациенты пожилого возраста (возможно снижение СКФ);
  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
  • период грудного вскармливания.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  Рекомендуется соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

  У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

  Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

  Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

  Использование в педиатрии

  Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу у этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

  Взрослым

  10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

  Пациенты пожилого возраста

  У пациентов пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы, если функция почек не нарушена.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата Зодак^® следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

  КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

  

  КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

  Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

  Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
  Норма	≥80	10 мг/сут
  Легкая	50-79	10 мг/сут
  Средняя	30-49	5 мг/сут
  Тяжелая	10-29	5 мг через день
  Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе	<10	прием препарата противопоказан

  
  Пациенты с нарушением функции печени

  Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

  У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).

  Дети

  Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

  Детям старше 12 лет - 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

  Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таб.) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

  У детей с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

• Передозировка

  Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина - спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, недомогание, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, диарея, задержка мочи.

  Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

• Побочные действия

  Данные, полученные в клинических исследованиях

  Обзор

  Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

  Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

  Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

  Перечень нежелательных побочных реакций

  Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

  Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:

  Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
  Общие нарушения и нарушения в месте введения
  Утомляемость	1.63%	0.95%
  Со стороны нервной системы
  Головокружение	1.10%	0.98%
  Головная боль	7.42%	8.07%
  Со стороны пищеварительной системы
  Боль в животе	0.98%	1.08%
  Сухость во рту	2.09%	0.82%
  Тошнота	1.07%	1.14%
  Нарушения психики
  Сонливость	9.63%	5%
  Со стороны дыхательной системы
  Фарингит	1.29%	1.34%

  
  Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
  
  Дети
  
  В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
  
  

  Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n=1656)	Плацебо (n=1294)
  Со стороны пищеварительной системы
  Диарея	1.0%	0.6%
  Нарушения психики
  Сонливость	1.8%	1.4%
  Со стороны дыхательной системы
  Ринит	1.4%	1.1%
  Общие нарушения и нарушения в месте введения
  Утомляемость	1.0%	0.3%

  
  Опыт пострегистрационного применения

  Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже.

  На основании данных пострегистрационного применения препарата нежелательные явления разделены по классам системы органов MedDRA и частоте развития.

  Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

  Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

  Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

  Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

  Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

  Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

  Со стороны органа слуха: частота неизвестна - вертиго, глухота.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия; частота неизвестна - васкулит.

  Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея; редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна - повышение аппетита.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

  Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

  Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

  Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки, увеличение массы тела.

  Описание отдельных нежелательных реакций

  После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в т.ч. интенсивного зуда) и/или крапивницы.

  Оповещение о побочных реакциях

  Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

• Состав
  Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10 мг.
  
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.

• Взаимодействие

  На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

  Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

  Одновременное применение цетиризина с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0.5 г/л).

• Фармакокинетика

  Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

  Всасывание

  C_max достигается примерно через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как C_max и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

  Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. V_d составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

  При приеме внутрь в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

  Метаболизм

  Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

  Выведение

  T_1/2 составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Пациенты пожилого возраста. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.

  Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

  Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

  Дети. У детей в возрасте от 6 до 12 лет T_1/2 составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет - 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижен до 3.1 ч.

• Фармакодинамика

  Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы.

  В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

  Клиническая эффективность и безопасность

  Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.

  В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

  Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

  В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

  Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

  В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется в течение 24 ч.

  Дети

  В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

  Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак^® не следует применять при беременности.

  Грудное вскармливание

  Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания Зодак^® применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

  Фертильность

  Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  При объективной оценке способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак^® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Препарат противопоказано применять у детей в возрасте до 6 лет.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской для деления с одной стороны.

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.