Инструкция по применению
-
Описание
Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
-
Показания к применению
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
-
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата;
- тромбофлебит;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).
-
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.
-
Действие
Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.
-
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема (утром и вечером).
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
-
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиеррефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.
-
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.
-
Состав
Активное вещество: тамоксифен - 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 124 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 14,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 7 мг, магния стеарат - 2 мг.
-
Взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
-
Фармакокинетика
При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы - 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Применение у детей
Противопоказано в детском возрасте.
-
Лекарственная форма
Таблетки от белого до белого с серовато-кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
-
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
