ЗОЛАДЕКС имплантат 10,8мг шприц-аппликатор с защ мех N1

Инструкция по применению

• Описание

  Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

• Показания к применению
  • рак предстательной железы;
  • эндометриоз;
  • фиброма матки.

• Противопоказания
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

  С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

• Особые указания

  Следует с осторожностью назначать Золадекс^® мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

  У женщин Золадекс^® 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс^® 3.6 мг.

  При использовании препарата Золадекс^® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

  Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс^® 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс^® 10.8 мг.

  Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс^® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

  Применение препарата Золадекс^® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

  Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс^® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

  По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

• Действие

  Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс^® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс^®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

  У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца.

  У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс^® 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.

  Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

  На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

  Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

• Способ применения и дозы

  Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс^® 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

  Взрослым женщинам капсулу препаратаЗоладекс^® 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

  Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

• Передозировка

  Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс^® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

  Лечение: проведение симптоматической терапии.

• Побочные действия

  Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

  Новообразования: очень редко - опухоль гипофиза; неуточненной частоты - дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции.

  Со стороны эндокринной системы: очень редко - кровоизлияние в гипофиз.

  Метаболические нарушения: часто - нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто - гиперкальциемия (у женщин).

  Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто - снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко - психотическое расстройство.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто - инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс^®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс^®.

  Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - повышенное потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты - алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.

  Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто - артралгия (у мужчин).

  Со стороны мочеполовой системы: очень часто - эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто - гинекомастия (у мужчин); нечасто - болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко - киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты - вагинальное кровотечение (у женщин).

  Прочие: очень часто - реакция в месте введения препарата (у женщин); часто - реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

  Со стороны лабораторных исследований: часто - снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

• Состав
  Активное вещество: гозерелин - 10,8 мг.
  
  Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер молочной и гликолевой кислот (95:5) и высокомолекулярный сополимер молочной и гликолевой кислот (95:5) - до общей массы 36 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе).

• Взаимодействие
  Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс^® не описано.

• Фармакокинетика

  Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

  Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

  У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Нет данных о том, что Золадекс^® ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

• Применение у детей

  Противопоказан в детском возрасте.

• Лекарственная форма

  Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.