Валацикловир таблетки по 500мг №10

Инструкция по применению

• Описание

  Противовирусное средство.

• Показания к применению
  Взрослые:
  

  • Лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию.
  • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальным герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
  • Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВГ1Г, включая генитальный герпес.
  • Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

  Взрослые и подростки о возрасте от 12 лет и старше:
  

  • Профилактика инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата;
  • детский возраст до 12-ти лет при профилактике инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов;
  • детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);
  • ВИЧ- инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл.

  С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью; клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств; период грудного вскармливания; пожилой возраст; пациенты с риском дегитратации.
  

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнения жидкости.
  
  Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валацикловир должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, лосят обратимый характер после отмены препарата.
  
  Heт данных о применении препарата Валацикловир в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валацикловир им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валацикловир при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
  
  Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
  

• Способ применения и дозы

  При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

  Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

• Передозировка
  Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
  
  Лечение: пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой вал ацикловира.
  

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

  Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

  Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

  Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

• Состав
  Активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556.2 мг, что соответствует содержанию валацикловира 500 мг.
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 106.8 мг, повидон К25 - 12 мг, магния стеарат - 5 мг.
  
  Состав оболочки: гипромеллоза - 11 мг, макрогол 4000 - 3 мг, титана диоксид - 6 мг.
  

• Взаимодействие
  Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме. После назначения 1 г валацикловира, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и таким образом снижают сто почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата валацикловир в этом случае не требуется.
  
  Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
  
  Необходимо соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) особенно у пациентов с нарушением функции почек при применении валацикловира одновременно с нефротоксическими препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.
  

• Фармакокинетика

  После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

  После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C_max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

  Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

  C_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C_max остается прежним или снижается.

  Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

  У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

  У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T_1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

  На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

  У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C_max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

• Фармакодинамика

  Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

  После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

  Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

  Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T_1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T_1/2 из плазмы крови.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Препарат может вызывать головокружение, спутанность сознания. Поэтому степень ограничения на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

• Применение у детей

  Противопоказан детям до 12 лет.

• Срок годности

  3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.