Галидор раствор д/ин 50мг ампула 2мл №10

Инструкция по применению

• Описание
  Спазмолитическое средство.
  

• Показания к применению

  Сосудистые заболевания:

  • заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;
  • заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

  Устранение спазма внутренних органов:

  • желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
  • урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

  Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

• Противопоказания
  • Тяжелая дыхательная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • AV-блокада;
  • эпилепсия и другие формы спазмофилии;
  • недавно перенесенный геморрагический инсульт;
  • черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

• Особые указания

  Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

  Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

  При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).

• Способ применения и дозы

  Сосудистые заболевания

  Внутрь Галидор^® назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.

  Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

  Для устранения спазма внутренних органов

  Внутрь Галидор^® назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

  В острых случаях Галидор^® вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор^® внутрь.

• Передозировка

  Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

  Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

  Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

  Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

• Состав
  Активное вещество: бенциклана фумарат 25 мг(1 мл) 50 мг(1 амп).
  
  Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм - 8 мг, вода д/и - до 2 мл.
  

• Взаимодействие

  При одновременном применении Галидор^® усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

  При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

  При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

  При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

  При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

  При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

  При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

  При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

  Распределение

  Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

  Метаболизм

  Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

  Выведение

  T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  T_1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

• Фармакодинамика

  Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺/K⁺-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

  Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

  Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор^® при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

  При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

• Применение у детей

  Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).

• Срок годности

  3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.