Альбарел таблетки 1мг №30

Инструкция по применению

• Описание

  Гипотензивное средство центрального действия.

• Показания к применению

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания
  • Депрессия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);
  • одновременное применение с сультопридом;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным компонентам препарата.

  С осторожностью следует применять препарат одновременно с этанолом, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

• Особые указания

  Не следует внезапно прекращать прием препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно.

  Как и при применении других антигипертензивных препаратов, при назначении препарата Альбарел^® пациентам после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда требуется регулярный медицинский контроль.

  Одновременное применение препарата Альбарел^® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется.

  Одновременное применение препарата Альбарел^® с ингибиторами МАО не рекомендуется.

  Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

  В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пациентов пожилого возраста следует предупреждать о возможности падений.

  Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь, в начале приема пищи.

  Рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут, утром.

  При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 2 таб./сут (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза - 2 мг.

  У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение способности к концентрации внимания.

  Лечение: проведение симпатомиметической терапии; промывание желудка; при выраженном снижении АД - применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

• Побочные действия

  Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

  Психические нарушения: часто - тревога, депрессия, бессонница.

  Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сильного сердцебиения, похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь.

  Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.

  Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция.

  Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.

• Состав
  Активное вещество: рилменидина дигидрофосфат 1.544 мг, что соответствует содержанию рилменидина 1 мг.
  
  Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33.646 мг, лактоза - 47 мг, парафин твердый - 0.155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.23 мг, магния стеарат - 0.9 мг, тальк - 2 мг, воск пчелиный белый - 0.025 мг.
  

• Взаимодействие

  Противопоказано одновременное применение препарата Альбарел^® с сультопридом из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии, в частности аритмии типа "пируэт".

  Не рекомендуется одновременное применение с:

  • этанолом, т.к. алкоголь усиливает седативный эффект препарата, вследствие чего нарушается концентрация внимания, поэтому вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол;
  • с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), т.к. снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты;
  • с ингибиторами МАО, т.к. возможно снижение гипотензивного эффекта рилменидина.

  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Альбарел^® с:

  • баклофеном, т.к. он усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата, необходимо контролировать АД;
  • бета-адреноблокаторами из-за возможности значительного повышения АД в случае внезапного прекращения приема антгипертензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема антигипертензивного препарата центрального действия, необходимо клиническое мониторирование;
  • препаратами, вызывающими аритмию типа "пируэт" (за исключением сультоприда), т.к. повышается риск желудочковой аритмии: антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;
  • определенными нейролептиками, такими как фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (пимозид);
  • другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин (в/в), винкамин (в/в);
  • трициклическими антидепрессантами, т.к. может быть незначительно снижен гипотензивный эффект рилменидина;
  • другими антигипертензивными препаратами, т.к. возможно усиление гипотензивного эффекта и повышенного риска ортостатической гипотензии.

  Следует учитывать возможное взаимодействие при одновременном применении препарата Альбарел^® с:

  • альфа-адреноблокаторами из-за усиления гипотензивного действия и повышенного риска ортостатической гипотензии;
  • амифостином, т.к. возможно усиление антигипертензивного действия;
  • кортикостероидами (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности), тетракозактидом (для системного применения), т.к. возможно ослабление антигипертензивного действия вследствие задержки воды/натрия в организме, вызванной кортикостероидами;
  • нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами из-за усиления антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект);
  • другими средствами, угнетающими действие ЦНС, такими как производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики (помимо бензодиазепинов), снотворные средства, нейролептики, антигистаминные средства, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие антигипертензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин, т.к. возможно угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь рилменидин быстро всасывается. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг C_max в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его биодоступность.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. V_d - 5 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

  C_ss достигается через 3 дня регулярного приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Альбарел^® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

  Метаболизм

  Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α₂-адренорецепторов.

  Выведение

  65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

  T_1/2 составляет 8 ч и не изменяется при изменении дозы или многократном применении препарата.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  T_1/2 у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

  У пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 составляет 12±1 ч.

  Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч.

• Фармакодинамика

  Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I₁) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

  Альбарел^® оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел^® в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

  В терапевтических дозах Альбарел^® не вызывает задержки электролитов и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

  Альбарел^® снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

  Альбарел^® не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторную физиологическую реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Из-за отсутствия достаточных клинических данных применение препарата Альбарел^® противопоказано при беременности, хотя в экспериментальных исследованиях на животных не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

  Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты с грудным молоком. Имеющиеся данные экспериментальных и токсикологических исследований показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат Альбарел^® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

  Исследования репродуктивной функции крыс не выявили влияние рилменидина на фертильность.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Не проводилось специфических исследований влияния рилменидина на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).

• Применение у детей

  Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

• Срок годности

  2 года. Не использовать после истечения срока указанного на упаковке.