Инструкция по применению
-
Описание
Антиангинальное средство.
-
Показания к применению
- ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии);
- хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;
- кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушения слуха).
-
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к триметазидину и другим компонентам препарата;
-
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
-
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие симптомы, связанные с нарушениями движения;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью:
-
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
-
пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина);
-
пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
-
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
-
Особые указания
При пропуске одного или более приемов препарата Депренорм® МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием.
Препарат Депренорм® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии, он так же не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.
При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).
Препарат Депренорм® МВ может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса) или ухудшить их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов, особенно в пожилом возрасте. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
В случае возникновения двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсона, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе, препарат Депренорм® МВ следует отменить.
Частота развития двигательных нарушений низкая. Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приема препарата. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").
Следует с осторожностью назначать препарат Депренорм® МВ пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови:
- при почечной недостаточности умеренной степени тяжести;
- у пожилых пациентов старше 75 лет.
-
Способ применения и дозы
Таблетки Депренорм® МВ следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Депренорм® МВ принимают по 1 таблетке (35 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) во время приема пищи.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Результат лечения оценивают после трех месяцев. При отсутствии эффективности лечения прием препарата Депренорм® МВ должен быть прекращен.
Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
-
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
-
Побочные действия
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто - астения.
-
Состав
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 34.6 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 64 мг, коповидон - 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6.4 мг, магния стеарат - 0.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 59 мг.
Состав оболочки: селекоат AQ-01673 - 7 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.8 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.7 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.7 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (понсо 4R) (E124) - 0.7 мг, титана диоксид - 2.1 мг).
-
Взаимодействие
Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, сердечными гликозидами.
-
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается через 5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 16%. Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошее распределение в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T1/2 составляет около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов в возрасте старше 65 лет составляет около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
-
Фармакодинамика
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие при стабильной стенокардии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели применения препарата повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В клинических исследованиях триметазидин не продемонстрировал гемодинамических эффектов, однако в постмаркетинговом опыте применения сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
-
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
