Эфокс Лонг таблетки пролонг 50мг №30

Инструкция по применению

• Описание
  Вазодилатирующее средство - нитрат.

• Показания к применению

  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам,
  • острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс),
  • кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие,
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт.ст., а диастолическое АД < 60 мм рт.ст),
  • одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата,
  • острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией,
  • черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг,
  • анемия (тяжелая форма),
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы,
  • токсический отек легких,
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью 

  следует применять препарат при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде перикарда, сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД < 90 ммрт.ст., аортальном и/или митральном стенозе, склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы, выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

• Условия хранения

  В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить препарат в недоступном для детей месте!
  

• Особые указания

  Эфокс® лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого ин­фаркта миокарда! В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного при­ема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс® лонг другими антиангинальными средствами. Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. Возможно обнаружение в кале не полностью растворенной таблетки препарата Эфокс® лонг. У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблю­даться снижение высвобождения активного вещества при применении таблеток пролонги­рованного действия.
  

• Способ применения и дозы

  Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки пролонгированного действия делить нельзя! Принимать по 1 таблетке или 2 таблетки за раз один раз в сутки утром. Длительность лечения - по рекомендации врача.
  

• Передозировка
  Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
  При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
  Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
  При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:
  1. Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 4 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
  2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
  При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.
  

• Побочные действия
  Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
  Нарушения со стороны сердца
  Часто: тахикардия.
  Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
  Нарушения со стороны сосудов
  Часто: ортостатическая гипотензия.
  Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
  Частота неизвестна: гипотензия.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Нечасто: тошнота, рвота.
  Очень редко: изжога.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Очень часто: "нитратная" головная боль.
  Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" кровиккожелица.
  Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
  Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
  Общие нарушения и нарушения в месте введения
  Часто: астения.
  Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам)] Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
  Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
  Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
  

• Состав
  Активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг (в виде изосорбида мононитрата- лактозы 90/10).
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38,55 мг, гипромеллоза 55,00 мг, пови- дон 11,00 мг, глицерил дистеарат 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 23,25! мг, магния стеарат 3,50 мг, тальк 11,00 мг.
  

• Взаимодействие
  Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета- адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антипсихотичеакими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.
  
  Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может при­вести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.
  
  При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
  
  Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).
  
  Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
  
  При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
  
  Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
  
  Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновремен­ном приеме с нитросоединениями.
  
  Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг.
  
  Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин- содержащих лекарственных препаратов со всеми веществами, вызывающими расширение кровеносных сосудов, воздействуя на метаболизм или действие оксида азота (N0), вклю­чая классических доноров N0 (например, глицерилтринитрата (ГТН), изосорбида динитрата (ИСДН), изосорбида мононитрата и другие)
  

• Фармакокинетика

  Абсорбция - высокая, биодоступность - 80 - 90%. Время достижения максимальной кон­центрации в плазме крови - 5 часов. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выво­дится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

• Фармакодинамика
  Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасщиряющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца.Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровож­даться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерант­ность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавли­вается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 8-12 часов.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беремен-ности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

• Срок годности

  5 лет