Этацизин таблетки по 50мг №50

Инструкция по применению

• Описание

  Антиаритмическое средство.

• Показания к применению
  • Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
  • желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

  Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

• Противопоказания
  • Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
  • наличие постинфарктного кардиосклероза;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
  • выраженные нарушения функций печени и/или почек;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

• Условия хранения
  Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин^® может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:

  • строго учитывать противопоказания к применению препарата;
  • заранее выявить и устранить гипокалиемию;
  • избегать применения препарата Этацизин^® в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
  • курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин^® или данных мониторинга ЭКГ);
  • прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
  • прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

  Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин^®: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

  При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

  Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

• Способ применения и дозы

  Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

  При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

  По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

• Передозировка

  Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

  Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

  Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин^® эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

  Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

• Состав

  Активное вещество: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50 мг.

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.

  Состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, повидон K25 - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат - 3.678 мг, титана диоксид (E171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

• Взаимодействие

  Противопоказано применение препарата Этацизин^® с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

  Этацизин^® не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

  Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C_max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

  Метаболизм

  Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

  Выведение

  Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T_1/2 составляет 2.5 ч.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

• Фармакодинамика

  Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V_max), не изменяет потенциал покоя.

  В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

  Этацизин^® замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

  Этацизин^® повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин^® не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

  Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  
  Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

• Срок годности
  3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.