Фенигидин таб 10мг №50

Инструкция по применению

• Описание

  Блокатор кальциевых каналов.

• Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

  • артериальная гипертензия различного генеза.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

  • кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;

  • острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

  • непереносимость лактозы;

  • беременность;

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

  С осторожностью:
  
  Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.
  

• Условия хранения
  В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания

  • Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.).

  • Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.

  • При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

  • Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.

  • В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

  • Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.

  • В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов.

  • При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен "рикошета").

  • Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

  • Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

  • На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.

  • В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы (30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке).

  • В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.

• Способ применения и дозы
  Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.
  
  Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
  
  Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
  
  Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.
  
  При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.
  
  У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.
  

• Передозировка
  Симптомы
  
  В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
  
  Лечение
  
  Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.
  
  При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства; однако после приёма блокаторов "медленных" кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.
  
  Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамином (максимальная доза ,15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакций пациента.
  
  Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным.
  
  Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.
  

• Побочные действия
  Наиболее распространенные побочные эффекты (>1%, <10 %) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.
  
  Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки.
  
  Желудочно-кишечный тракт: запор.
  
  Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия.
  
  Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.
  
  Частые побочные эффекты (> 0,1%, < 1%):
  
  Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость.
  
  Сердечно-сосудистая система: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.
  
  Со стороны органов дыхания: диспноэ.
  
  Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.
  
  Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.
  
  Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системное головокружение.
  
  Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия.
  
  Редкие побочные эффекты (> 0,01%, <0,1%):
  
  Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.
  
  Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.
  
  Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболонки десен, гиперплазия десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени.
  
  Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.
  
  Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.
  
  Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах.
  
  Мочеполовая система: дизурия, импотенция.
  
  Очень редкие побочные эффекты (<0,01%):
  
  Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания.
  
  Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.
  
  Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.
  
  Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.
  
  Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  
  Мочеполовая система: при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.
  

• Состав
  Активное вещество: нифедипин - 10 мг.
  
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.
  

• Взаимодействие

  Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:

  • антигипертензивные (ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;

  • сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;

  • совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;

  • совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови;

  • совместное применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);

  • дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови;

  • нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина;

  • сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови;

  • рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма)- значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином;

  • циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;

  • гипотензивный эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме);

  • препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК;

  • может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты - производные индандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови;

  • выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики;

  • в сочетании с нитратами усиливается тахикардия;

  • препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

  Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

• Фармакокинетика

  При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

• Фармакодинамика
  Фенигидин является вазодилататором, блокатором "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.
  
  Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.
  
  Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи, с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
  
  У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.
  
  Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

• Применение у детей

  Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Лекарственная форма

  Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато-желтого цвета.