Физиотенз таб ппо 0,2мг №28

Инструкция по применению

• Описание

  Гипотензивное средство центрального действия.

• Показания к применению

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

  • синдром слабости синусового узла;

  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

  • атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени;

  • острая и хроническая сердечная недостаточность;

  • период лактации;

  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

• Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

• Особые указания

  В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

  Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

  Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

  Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

  Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

  Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

  Лечение

  Специфического антидота не существует.

  В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

  Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

  Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

  Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

• Состав

  Активное вещество: моксонидин 0.2 мг.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95.8 мг, повидон К25 0.7 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0.3 мг.

  Оболочка: гипромеллоза 1.3 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% 4 мг (в пересчете на сухое вещество 1.2 мг), макрогол 0.25 мг, тальк 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.0025 мг, титана диоксид (Е 171) 1.25 мг.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

  Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

  Распределение

  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

  Метаболизм

  Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10 % по сравнению с моксонидином.

  Выведение

  Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

  Фармакокинетика в пожилом возрасте

  Отмечены клинически не значимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

  Фармакокинетика у детей

  Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

  Фармакокинетика при почечной недостаточности

  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

  Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

  У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

  Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

  Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора "медленных" кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

  Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Клинические данные о применении препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.

  В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

  Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Период лактации

  Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

  При необходимости применения препарата Физиотенз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими меха­низмами не проводились.

  Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

• Применение у детей

  Противопоказано в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).