Инструкция по применению
-
Описание
Альфа- и бета-адреноблокатор.
-
Показания к применению
-
Артериальная гипертензия.
-
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
-
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
-
-
Противопоказания
- повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата;
- острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст (без искусственного водителя ритма),
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- кардиогенный шок;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе);
- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.);
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
- феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
-
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
-
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
-
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в день (возможно разделение на два приёма).
При стенокардии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) начинают с 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5 - 25 мг 2 раза в день (при массе тела пациента менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе тела пациента более 85 кг - 50 мг 2 раза в день).
Перед каждым увеличением дозы необходимо проконсультироваться с врачом для избежания нарастания симптомов ХСН или вазодилатации.
При нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, либо уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.
Если лечение Карведилолом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
При вазодилатации следует уменьшить дозу диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу карведилола. Дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии.
Дозирование у особых групп пациентов
Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентов пожилого возраста коррекция дозы карведилола не требуется.
Для пациентов с клиническими проявлениями нарушения функции печени карведилол противопоказан.
-
Передозировка
Симптомы: рвота, спутанность сознания, выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.
Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функций дыхательной системы и почек. Гемодиализ не эффективен.
-
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд.
Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
-
Состав
Активное вещество: карведилол - 6,25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
-
Взаимодействие
-
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
-
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
-
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
-
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
-
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
-
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
-
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.
-
При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
-
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.
-
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
-
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
-
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
-
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
-
-
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.
Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
-
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
-
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
