Карведилол-Тева таблетки 12,5мг №30

Инструкция по применению

• Описание

  Альфа- и бета-адреноблокатор.

• Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.

  • ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

  • синдром слабости синусового узла;

  • атриовентрикулярная блокада II-III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма;

  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

  • кардиогенный шок;

  • бронхиальная астма;

  • выраженные нарушения функции печени;

  • метаболический ацидоз;

  • беременность;

  • период лактации;

  • детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  • совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

  С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезнью легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25° С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

  При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

  У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

  В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

  Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

• Способ применения и дозы
  Для приема внутрь. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.
  
  Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.
  
  Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.
  
  При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
  
  Артериальная гипертензия
  
  Взрослым: начальная доза - 12,5 мг один раз в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг однократно в день. В случае необходимости, дозу увеличивают. Максимальная доза - 50 мг/день однократно или в два приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2-х недель.
  
  У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.
  
  Стенокардия
  
  Взрослым: начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.
  
  Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.
  
  Хроническая сердечная недостаточность
  
  Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение препарата Карведилол-Тева требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол-Тева. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
  
  Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг и затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза - по 25 мг 2 раза в день для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол-Тева. В некоторых случаях лечение препаратом Карведилол-Тева следует временно приостановить.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
  
  Лечение: в течение первых часов вызвать рвоту и промыть желудок.
  
  Передозировка требует интенсивного лечения. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
  
  При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0.5-2 мг.
  
  Для поддержания сердечной деятельности: внутривенно струйно (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2-5 мг/час.
  
  Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.
  
  Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
  
  Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
  
  В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом периода полувыведения карведилола 6-10 часов.
  
  В отделении интенсивной терапии проводить контроль и коррекцию жизненно-важных показателей.
  

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

  Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови.

  Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд.

  Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

  Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа.

  Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

• Состав
  Активное вещество: карведилол 12.5 мг.
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 112 мг, лактозы моногидрат - 67.08 мг, гипролоза низкозамещенная - 18.18 мг, крахмал кукурузный - 25.44 мг, тальк - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.36 мг, магния стеарат - 2.24 мг.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

  При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

  При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

  При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

  При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

  При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

  При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

  При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

  При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.

  Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

  При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.

  При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

  При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

  Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

  T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

  У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

• Фармакодинамика

  Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.