Козаар таб ппо 50мг №14

Инструкция по применению

• Описание

  Антагонист рецепторов ангиотензина II.

• Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.

  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

  • Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.

  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Козаар®.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.

  • Беременность и период грудного вскармливания.

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

  • Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

  • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  • Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

  • Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

  С осторожностью:
  
  Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); хроническая сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; артериальная гипотензия; нарушения водно-электролитного баланса; нарушения функции печени; нарушения функции почек.
  
  Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) - может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  Реакции гиперчувствительности
  
  У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. Побочное действие).
  
  Эмбриотоксичность
  
  Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При установлении факта беременности препарат Козаар® должен быть сразу отменен (см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания).
  
  Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
  
  У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Козаар® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Козаар® (см. Способ применения и дозы).
  
  Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат Козаар®, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. Побочное действие, Лабораторные показатели).
  
  Одновременное применение других препаратов, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови, может привести к развитию гиперкалиемии (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
  
  Во время лечения препаратом Козаар® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
  
  Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  
  Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
  
  Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
  
  Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
  
  Хроническая сердечная недостаточность
  
  Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
  
  Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Козаар® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Козаар® следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
  
  Первичный гиперальдостеронизм
  
  Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Козаар® не рекомендуется у данной группы пациентов.
  
  Нарушение функции печени
  
  Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат Козаар® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата Козаар® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. Фармакологические свойства, Фармакокинетика; Противопоказания; Способ применения и дозы).
  
  Нарушение функции почек
  
  Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
  
  Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата Козаар®. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
  
  Особые группы пациентов
  
  Раса
  
  Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития первичной конечной точки у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать на 13,0% риск развития сердечно-сосудистых осложнений (р = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смертность, инсульт и инфаркт миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р = 0,03).
  
  Дети и подростки
  
  Эффективность и безопасность применения препарата Козаар® у детей и подростков до 18 лет не установлены.
  
  Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Козаар® во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

• Способ применения и дозы
  Препарат Козаар® принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
  
  Препарат Козаар® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
  
  Артериальная гипертензия
  
  Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Козаар® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Козаар® 1 раз в сутки.
  
  У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг (половина таблетки 50 мг) 1 раз в сутки (см. Особые указания).
  
  Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
  
  Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Козаар® (см. Особые указания).
  
  Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
  
  Стандартная начальная доза препарата Козаар® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Козаар® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
  
  Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки
  
  Стандартная начальная доза препарата Козаар® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Козаар® можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
  
  Препарат Козаар® может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
  
  Хроническая сердечная недостаточность
  
  Начальная доза лозартана калия для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (при назначении лозартана в низких дозировках необходимо учитывать, что препарат Козаар® в дозировке 12,5 мг не доступен на российском рынке, используйте другие доступные на российском рынке препараты лозартана калия в дозировке 12,5 мг).
  
  Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

• Передозировка
  Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки - выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
  
  Лечение: симптоматическая терапия.
  
  Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

• Побочные действия
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
  
  Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
  
  Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
  
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
  
  Со стороны ЦНС: головная боль.
  
  Дерматологические реакции: зуд.
  
  Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

• Состав
  Активное вещество: лозартан калия - 50 мг.
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 52.5 мг, лактозы моногидрат - 25.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20.95 мг, магния стеарат - 1.05 мг.
  
  Состав оболочки: гипролоза (с 0.3% кремния диоксида) - 1.8 мг, гипромеллоза - 1.8 мг, титана диоксид - 0.9 мг, воск карнаубы - 0.05 мг.
  

• Взаимодействие

  • При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

  • При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

  • При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

  • Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

  • При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

  • При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

• Фармакокинетика
  После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
  
  T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

• Фармакодинамика

  Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РА АС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода.
  
  Терапию препаратом Козаар® противопоказано начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. При установлении факта беременности лечение лозартаном должно быть немедленно прекращено и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.
  
  Хотя нет опыта применения препарата Козаар® у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата Козаар® приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
  
  Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Козаар® применяется во втором или третьем триместре беременности.
  
  Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
  
  Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.
  
  В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Козаар®, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали препарат Козаар® во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
  
  Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.