Норматенс таб по №20

Инструкция по применению

• Описание

  Антигипертензивный препарат.

• Показания к применению

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

  • депрессия, эпилепсия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;

  • феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;

  • стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;

  • артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;

  • тяжелые нарушения функции печени;

  • болезнь Аддисона;

  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;

  • гиперурикемия с клиническими проявлениями;

  • закрытоугольная глаукома;

  • нарушение кроветворения;

  • беременность и период лактации;

  • бронхиальная астма;

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

  С осторожностью:
  
  Сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

• Условия хранения
  В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания
  Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
  
  В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
  
  Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
  
  В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат.
  
  Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
  
  Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Норматенса.
  
  Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством.
  
  Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
  
  Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним, лекарственных средств.
  
  За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Норматенс.
  

• Способ применения и дозы
  Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
  
  Дозу устанавливает индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в день (каждые 12 часов) по 1 таблетке, и только в исключительных случаях - до 3-х раз в сутки (каждые 8 часов) по 1 таблетке.
  
  Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
  
  В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
  
  При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
  
  При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы - 2 таблетки в сутки.
  

• Передозировка
  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
  
  Лечение: В качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка и/или дать активированный уголь.
  
  Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса.
  
  Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма с помощью диализа.
  

• Побочные действия
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко - изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг в сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Норматенса);
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия;
  
  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона);
  
  Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Норматенса).
  
  Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко, и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
  
  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  
  Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
  
  Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
  
  Прочие: галакторея
  
  При длительном применении в высоких дозах - парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюктивы, гипотермия.
  

• Состав
  Действующие вещества:
  

  • резерпин - 100 мкг;
  • клопамид - 5 мг;
  • дигидроэргокристин - 500 мкг.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 44.9 мг, крахмал картофельный - 24.795 мг, повидон - 2.5 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 0.875 мг.

• Взаимодействие

  • Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.

  • Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).

  • Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.

  • Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.

  • Усиливает действие адреномиметиков.

  • Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

  • Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.

  • На фоне лечения ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

  • На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.

  • Антиаритмические средства - в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.

  • Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
    
    При совместном применении с дигоксином - повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.

• Фармакокинетика
  Всасывание
  
  Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид - около 90% и дигидроэргокристин - менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина - 1-3 часа, для клопамида - около 2-х часов, для дигидроэргокристина - около 1 часа.
  Распределение
  
  Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг ). Связь с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамид - около 46 % , дигидроэргокристин - около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический и через плацентарный барьер.
  
  Метаболизм
  
  Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения (Т 1/2) Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого Т 1/2 составляет в первой фазе - 4,5 часов, а во второй - около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
  

• Фармакодинамика
  Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
  Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.
  
  Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
  
  Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа- адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
  
  Клопамид - "петлевой" сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
  
  Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1- 4 недели.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Норматенс при беременности не рекомендуется.
  
  Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу.
  
  Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
  
  Препарат не следует применять в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
  Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей
  Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
  

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.