Инструкция по применению

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого, крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Препарат Триметазидин назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел Фармакокинетика).

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел Особые указания).

Противопоказания

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >, 1/10,

часто от >, 1/100 до <, 1/10,

нечасто от >, 1/1000 до <, 1/100,

редко от>, 1/10000 до <, 1/1000,

очень редко <, 1/10000, включая отдельные сообщения,

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота,

частота неизвестна - запор.

Общие расстройства: часто - астения.

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головокружение, головная боль,

частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов:

часто - кожная сыпь, зуд, крапивница,

частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны органов кроветворения:

частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеничсская пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Взаимодействие

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антишемической активности других антиангинальных препаратов.

Других взаимодействий не наблюдалось.

Фармакодинамика

Триметазиднн оказывает антигипоксантное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазиднн оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект триметазидина обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазиднн ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза сосисленисм глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот па окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение

внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное ссдержание ионов калия.

Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза. Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии,

- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии,

- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца,

- уменьшает размер повреждения миокарда,

- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии,

- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений,

- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия,

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в ионотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других агтиангинальных препаратов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Препарат Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются белее 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме триметазидина (см. раздел Побочное действие), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: триметазидина дигидрохлорид - 20,00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 127,70 мг, крахмал кукурузный - 0.80 мг, повидон (ноливинилпирролидон низкомолекулярный) - 0,80 мг, кальция стеарат -0,70 мг,

капсулы твердые желатиновые: корпус (титана диоксид - 2%, желатин - до 100%), крышечка (титана диоксид - 1%, железа оксид желтый (железа оксид) - 1,7143%, индигокармин -0,3 %, желатин - до 100 %).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется желудочно-кишечном тракте. Биодостунность - 90 %.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -2ч (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл).

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16 % in vitro. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % - в неизмененном виде). Период полувыведения около 4,5-5 часов.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной достаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, каких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении фбщей популяцией обнаружено не было.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Лекарственная форма

капсулы

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин во время беременности.

Период грудного вскармливания

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин во время грудного вскармливания.