Валсартан таб ппо 160мг №30 (Пранафарм)

Инструкция по применению

• Описание

  Ангиотензина II рецепторов антагонист.

• Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.

  • Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

  • Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

  Дети и подростки

  • Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;

  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

  • беременность;

  • период грудного вскармливания;

  • возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, возраст до 18 лет - по другим показаниям;

  • одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);

  • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

  С осторожностью:
  
  Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
  

• Условия хранения
  Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания
  Пациенты с нарушением функции почек
  
  Следует избегать одновременного применения АРА II, включая Валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).
  
  Гиперкалиемия
  
  При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
  
  Трансплантация почки
  
  Данных по безопасности применение препарата Валсартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
  
  Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
  
  У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или снижением ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.
  
  Стеноз почечной артерии
  
  Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм.
  
  Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
  
  Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  
  Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
  
  ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
  
  У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
  
  Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
  
  Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
  
  При лечении артериальной гипертензии Валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, а частности, с диуретиками.
  
  Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение Валсартана в комбинации с другими ЛС, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять Валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией Валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
  
  Комбинированная терапия при ХСН
  
  При ХСН Валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
  
  У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и Валсартаном.
  
  Ангионевротический отек, включая отек Квинке
  
  Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших Валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием Валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема Валсартана запрещено.
  
  Беременность
  
  В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
  
  Двойная блокада РААС
  
  При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА И, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
  
  Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.
  
  Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
  

• Способ применения и дозы
  Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
  

  • Взрослые

  Артериальная гипертензия
  
  Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.
  
  Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.
  
  Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
  
  Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA
  
  Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки.
  
  Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
  
  Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
  
  Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.
  
  Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки.
  
  Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме "таблетки 20 мг" или в форме таблеток 40 мг с риской.
  
  Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
  
  Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан в период титрования.
  
  В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
  
  Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
  

  • Применение у особых групп пациентов

  Пациенты с нарушениями функции почек
  
  У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин, коррекции доза препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.
  
  Пациенты с нарушениями функции печени
  
  Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
  
  Пациенты в возрасте старше 65 лет
  
  У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.
  

  • Дети и подростки

  Артериальная гипертензия
  
  Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.
  
  Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
  
  
  

  • Применение у особых групп педиатрических пациентов

  Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
  
  У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.
  
  У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.
  
  Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
  
  Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.
  
  Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
  
  Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
  

• Передозировка
  Симптомы
  
  Снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
  
  Лечение
  
  Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.
  
  При случайно передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.
  

• Побочные действия
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
  
  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
  
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
  
  Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
  
  Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
  
  Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
  
  Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
  

• Состав
  Активное вещество: валсартан - 160 мг.
  
  Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 131.2 мг, крахмал кукурузный - 18.4 мг, кросповидон - 17.1 мг, магния стеарат - 3.3 мг.
  

• Взаимодействие
  Установлено, что при монотерапии Валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
  
  Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики - гипотензивный эффект.
  
  Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
  
  Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменению функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих Валсартан и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.
  
  Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
  
  Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
  
  У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
  
  Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови
  
  Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
  
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
  
  У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВП, необходимо проводить мониторинг функции почек.
  
  При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.
  
  Препараты лития
  
  При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.
  
  Транспортные белки
  
  По результатам исследования in vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).
  
  Диуретики
  
  У пациентов, принимающих диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.
  

• Фармакокинетика
  После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
  
  При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
  
  При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
  
  При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
  
  Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
  
  Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.
  
  При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
  

• Фармакодинамика
  Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
  
  Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
  
  Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
  
  Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Беременность
  
  Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
  
  Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Валсартан не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали Валсартан
  
  Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан, следует отменить лечение как можно быстрее.
  
  Период грудного вскармливания
  
  Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком.
  
  Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
  
  Фертильность
  
  Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.