Эспераль таблетки 500мг №20 (Софаримекс)

Состав

Активное вещество: дисульфирам - 500 мг.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

• лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Тяжелая дыхательная недостаточность.
• Сахарный диабет.
• Нервно-психические расстройства.
• Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
• Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 часов.
• Беременность и детородный возраст (в случае не применения контрацепции).
• Период лактации.
• Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью:

• Почечная недостаточность (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
• Гипотиреоз (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
• Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, (см. "Побочное действие").
• Неврит зрительного нерва (см. "Побочное действие").

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу этанола увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,125-0,25 г (1/2 или 1/4 таблетки) в сутки в течение 1-3 лет.

Не рекомендуется проводить пробу с этанолом у пациентов старше 50 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. 

Срок годности

3 года

Особые указания

Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача. Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.

Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности "печеночных" трансаминаз (см. раздел "Противопоказания"). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).

Троекратное превышение верхней границы нормы активности "печеночных" трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных "печеночных" проб.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени). Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций.

Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия. Неприятные симптомы ("приливы" крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя). Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Описание

Препарат для лечения алкогольной зависимости.

Фармакодинамика

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.ри беременности и кормлении грудью.

Взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Таблетки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сонливости, связанной с приемом дисульфирама.