Инструкция по применению

Описание

Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Показания к применению
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов синдрома "отмены", возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания

Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.
С осторожностью:

Жевательную резинку "Никоретте" следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Жевательную резинку "Никоретте" следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку "Никоретте" необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом.

Применение жевательной резинки "Никоретте" сопровождается меньшим риском, чем курение.
Условия хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C
Особые указания

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Применение жевательной резинки "Никоретте" сопровождается меньшим риском, чем курение.
Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 18 лет дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности курения.

Если пациент выкуривает менее 20 сигарет в сутки, следует использовать лекарственную жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг.

Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании лекарственных жевательных резинок с содержанием никотина 2 мг, рекомендуется использовать лекарственные жевательные резинки с содержанием никотина 4 мг.

Лекарственную жевательную резинку Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить в соответствии со следующей схемой:

1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 мин с перерывами. Необходимо медленно разжевывать резинку до появления выраженного вкуса.

2. Жевание следует прекратить и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной.

3. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание.

За один прием следует использовать только 1 жевательную резинку, прекратив курение.

При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

Суточная доза определяется степенью зависимости от никотина и, как правило, составляет 8-12 резинок, максимальная суточная доза - 15 резинок. Следует использовать препарат в указанной дозе до 3 мес, после этого ежедневное число резинок необходимо постепенно снижать до полной отмены. Когда суточная доза составляет 1-2 штуки, применение препарата следует прекратить.

Регулярное применение лекарственной жевательной резинки более 12 мес обычно не рекомендуется, но некоторым пациентам требуется более длительная терапия, чтобы возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Жевательную лекарственную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у специалиста.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Не рекомендуется применять жевательные лекарственные резинки Никоретте® более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную лекарственную резинку можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Применение в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте®

Если не удается добиться отказа от курения только при применении жевательных лекарственных резинок или только пластыря, то жевательную лекарственную резинку Никоретте® с дозировкой 2 мг также можно применять совместно с пластырем. В комплексе с пластырем жевательная лекарственная резинка Никоретте® с дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.

Начальная терапия

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) в комбинации с жевательной лекарственной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные лекарственные резинки по 2 мг/сут; обычно бывает достаточно 5-6 жевательных лекарственных резинок. Количество жевательных лекарственных резинок не должно превышать 15 штук/сут. Как правило, общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.

Пластырь накладывают сразу после пробуждения утром и удаляют перед сном. Пластырь следует накладывать на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку.

Необходимо ежедневно менять место аппликации пластыря: не следует использовать одну и ту же область в течение 2 дней подряд.

После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Отмена комбинированной терапии

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) на пластырь 15 мг/16 ч (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 ч (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных лекарственных резинок Никоретте® с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных лекарственных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных лекарственных резинок Никоретте® с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза:

Подростки младше 18 лет

У пациентов в возрасте до 18 лет жевательная лекарственная резинка Никоретте® может применяться только по рекомендации врача.

Не следует превышать указанную дозу препарата.

Пациент должен быть предупрежден о том, что необходимо носить жевательную лекарственную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.
Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) и кислород.
Побочные действия

Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.

В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.

При применении резинок жевательных лекарственных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).

Данные клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота*; часто - боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль*; часто - изменение вкуса, парестезия*.

Аллергические реакции: часто - реакции гиперчувствительности*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - икота, раздражение глотки; часто - чувство жжения в месте применения, утомляемость*.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения*, тахикардия*, гиперемия*, гипертензия*.

Со стороны органа зрения: неизвестно - нечеткость зрения, усиление слезотечения.

Нарушения психики: нечасто - необычные сновидения*.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта; редко - дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту; неизвестно - сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в челюсти; неизвестно - мышечное напряжение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*; неизвестно - эритема*.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница*; неизвестно - ангионевротический отек*, анафилактические реакции*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*.

* Системные реакции.

Состав

Активное вещество:

	1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс	22 мг,
что соответствует содержанию никотина*	4 мг

* содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** - 560 мг, ксилитол - 302 мг, мяты перечной масло - 30 мг, натрия карбонат - 30 мг, ацесульфам калия - 2 мг, левоментол - 2 мг, магния оксид - 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) - 1 мг.

Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: ароматизатор "Winterfresh" - 9 мг, гипромеллоза - 7.5 мг, сукралоза - 3.5 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол - 277.5 мг, крахмал прежелатинизированный - 6.5 мг, титана диоксид - 6 мг, ароматизатор "Winterfresh" - 5 мг, карнаубский воск - 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) - 0.078 мг.

Взаимодействие

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Фармакокинетика

Всасывание

Никотин, поступающий из жевательной лекарственной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.

Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной лекарственной резинки.

Распределение

Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Метаболизм

Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.

Выведение

Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выр

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.аженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Применение при беременности и кормлении грудью

Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку "Никоретте" следует Применять сразу же после кормления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами не установлено.
Применение у детей

У пациентов в возрасте до 18 лет резинка жевательная лекарственная Никоретте® может применяться только по рекомендации врача.
Срок годности

2.5 года.