Аскорбиновая К-та р-р д/в/в и в/м введ 5% 2мл №10

Инструкция по применению

• Описание

  Витамин.

• Показания к применению

  Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клини­ческих ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкой кишки, пептическая язва, гастроэктомия), бо­лезнь Аддисона.

  В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом - Сr51).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероид­ных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя обра­зованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблю­даться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнете­ние функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием же­леза в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскор­биновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лаборатор­ных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

• Способ применения и дозы

  Внутривенно, внутримышечно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2-10 мл раствора 50 мг/мл или 1-5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

  Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл раствора 50 мг/мл или 1-3 мл раствора 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл раствора 50 мг/мл или 5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки.

  Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.

• Передозировка

  Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

  Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

• Побочные действия

  Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

  Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

  Аллергические реакции: аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

  Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

  Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.

  Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривен­ном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

• Состав

  Активное вещество: Аскорбиновая кислота - 50 мг.

  Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) -23,85 мг, натрия сульфит (натрий сернистокислый) -2 мг, вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом - до 1 мл.

• Взаимодействие

  Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

  Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

  Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

  При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

  Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламида­ми короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ле­карственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

  Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

  Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

  При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

  В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

  Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

  Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трицик­лических антидепрессантов.

• Фармакокинетика

  Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейко­цитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицит­ных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рас­сматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавеле­воуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

  Выводится почками, через кишечник, с потом/грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемо­диализе.

• Фармакодинамика

  Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электро­ны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадрена­лина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена/протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия ка­пилляров.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кисло­ты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбино­вой кислоте).

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.