Аксамон 15 мг/мл 1 мл 10 шт раствор для инъекций

Инструкция по применению

Способ применения и дозы

Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Неврит, полиневрит, моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, по возможности, переходят на таблетированную форму.

Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, по возможности, переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.

Противопоказания

• Эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
• повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие (<1/10 000 назначений) и неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны психики: нечастые - сонливость.
Со стороны нервной системы: нечастые - головокружение, головная боль, судороги, неустановленной частоты - тремор.
Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.
Со стороны сердца: частые - сердцебиение, брадикардия, неустановленной частоты - боль за грудиной.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - усиленное выделение секрета бронхов.
Со стороны ЖКТ: частые - слюнотечение, тошнота, нечастые - рвота, редкие - диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - усиленное потоотделение, нечастые - общая слабость, неустановленной частоты - гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Показания к применению

• Заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;

• заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;
  

• восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

• атония кишечника.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Взаимодействие

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Фармакодинамика

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Особые указания

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Применение ипидакрина может привести к обострению течения эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Использование в педиатрии
Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: применение м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), проведение симптоматической терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Состав

Активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводный) 15 мг.

Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови - 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения препарата Аксамон® при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ипидакрин повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому препарат противопоказан при беременности.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.