Альфакальцидол Канон 0,25 мкг 30 шт капсулы

Инструкция по применению

Описание

Витамины. Витамин A и D, включая их комбинации. Витамин D и его аналоги.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Взрослые и дети с массой тела более 20 кг

Начальная доза - 1 мкг в сутки.

Поддерживающая доза - 0,25-2 мкг в сутки.

При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки; при гипопаратиреозе: 1-4 мкг в сутки; при остеодистрофии при ХПН: 0,5-2 мкг в сутки; при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5-1 мкг в сутки.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.

Дети

Препарат Альфакальцидол Канон противопоказан для применения у детей и подростков до 12 лет.

Способ применения

Препарат Альфакальцидол Канон принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к альфакальцидолу и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата, в том числе к арахису (см. раздел «Состав»).
• Гиперкальциемия.
• Гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе).
• Гипермагниемия.
• Гипервитаминоз D.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Туберкулез легких (активная форма)
• Детский возраст до 12 лет; длительная иммобилизация.

С осторожностью:


Препарат следует применять с осторожностью при органических поражениях сердца; атеросклерозе; острых и хронических заболеваниях печени и почек; при нефроуролитиазе в анамнезе; заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки); при гипотиреозе; саркоидозе; туберкулезе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.




Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными эффектами альфакальцидола являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.

Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Частота определяется как: очень часто - ≥ 1/10; часто - ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто - ≥ 1/1000 и < 1/100; редко - ≥ 1/10000 и < 1/1000; очень редко - < 1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны обмена веществ

очень часто: гиперкальциемия;

нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия;

частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови.

Аллергические реакции

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.

Со стороны нервной системы

нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;

очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия;

частота неизвестна: гипертермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

редко: тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия;

очень редко: острый панкреатит;

частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.

Со стороны кожных покровов

часто: кожный зуд;

очень редко: мультиформная эритема, псориаз;

частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов чувств

очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

Со стороны дыхательной системы

частота неизвестна: ринит.

Со стороны мочевыделительной системы

часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови;

частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы

частота неизвестна: снижение либидо.

Прочие

редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость.

Показания к применению

Препарат Альфакальцидол Канон рекомендован к применению у детей в возрасте от 12 лет и взрослых при нарушениях обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксиколекальциферола (кальцитриола) - активного метаболита витамина D3:

• остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);
• остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
• гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
• витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при ХПН.

Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Альфакальцидол не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Фармакодинамика

Механизм действия:


Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3 - активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что что восстанавливает утраченный мышечный тонус.




Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.

Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.

При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется.

Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел «Передозировка»). Во время применения альфакальцидола необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани.

Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза альфакальцидола. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови).

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидною гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение альфакальцидола можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Альфакальцидол Канон содержит арахисовое масло. Если у вас аллергия на арахис или сою, не применяйте этот лекарственный препарат.

Препарат содержит глицерин и может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).

Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на одну капсулу.

Альфакальцидол Канон содержит сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Передозировка

Симптомы

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия.

Поздние симптомы гипервитаминоза D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожный зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко - изменения психики и настроения, спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей.

Лечение

Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приема препарата.

Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола. Введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция.

В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

В случае передозировки следует отменить препарат.

В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник.

В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций.

Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Альфакальцидол не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Состав

1 капсула 0,25 мкг содержит:

действующее вещество: альфакальцидол;

вспомогательные вещества: арахиса масло 98,79975 мг, лимонная кислота (безводная) 0,01500 мг, пропилгаллат 0,02000 мг, альфа-токоферол 0,02000 мг, этиловый спирт (этанол) 1,14500 мг;

капсула мягкая желатиновая: сорбитол частично дегидратированный 12,45 мг, глицерол 18,38 мг, желатин 78,32 мг, краситель железа оксид красный 0,85 мг.

1 капсула 1 мкг содержит:

действующее вещество: альфакальцидол;

вспомогательные вещества: арахиса масло 98,8000 мг, лимонная кислота (безводная) 0,01500 мг, пропилгаллат 0,02000 мг, альфа-токоферол 0,02000 мг, этиловый спирт (этанол) 1,14400 мг;

капсула мягкая желатиновая: сорбитол частично дегидратированный 12,39 мг, глицерол 18,67 мг, желатин 77,80 мг, краситель железа оксид желтый 0,08 мг, титана диоксид 1,06 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: арахисовое масло, глицерол, сорбитол, этанол (см. раздел «Противопоказания к применению» и «Особые указания»).

Фармакокинетика

Всасывание

Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100%.

Метаболизм

После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3.

Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3, около 35 часов.

Выведение

Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение альфакальцидола в период беременности противопоказано (см. раздел Противопоказания»).

В исследованиях на животных при введении альфакальцидола в высоких дозах была выявлена репродуктивная токсичность.

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидных желез, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).