Амелотекс 15 мг 6 шт суппозитории ректальные

Инструкция по применению

Описание

НПВП.

Способ применения и дозы

Ректально, освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Комбинированное применение

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев, инъекций и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.


Противопоказания

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона);
• недавнее цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет;
• воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода.

С осторожностью: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; почечная недостаточность с КК от 30 до 60 мл/мин; туберкулез; выраженный остеопороз; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); курение, алкоголизм; пожилой возраст.

Побочные действия

Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата АМЕЛОТЕКС® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилакти­ческие реакции.

Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.


Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Срок годности

2 года.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), вазодилататоры, диуретики), возможно снижение эффективности действия последних, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).

При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата АМЕЛОТЕКС® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВГ1. При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих АМЕЛОТЕКС® и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата АМЕЛОТЕКС®, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт (см. раздел "Передозировка"),

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.


Фармакодинамика

НПВП. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Условия хранения

Суппозитории ректальные следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Особые указания

Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата АМЕЛОТЕКС® (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-­язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом АМЕЛОТЕКС® необходимо прекратить. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата АМЕЛОТЕКС®.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"),

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата АМЕЛОТЕКС® не должна превышать 7,5 мг/сутки.

При стойком и существенном повышении активности "печеночных" трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и АМЕЛОТЕКС®, должны принимать достаточное количество жидкости.

АМЕЛОТЕКС®, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение препарата АМЕЛОТЕКС®, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам планирующим беременность.


Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Состав

Активное вещество: мелоксикам - 15 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат.


Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Cmin и Cmax мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax мелоксикама в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Применение при беременности и кормлении грудью

АМЕЛОТЕКС® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.

Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому АМЕЛОТЕКС® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.


Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.