Амигренин 50 мг 2 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Противомигренозное средство.

Способ применения и дозы

Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.

Следует применять препарат Амигренин® при первых проявлениях приступа мигрени. Прием препарата Амигренин® одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени. Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Рекомендуемая доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. Однако препарат Амигренин® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу. При этом максимальная доза препарата Амигренин® не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

• гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

• ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

• окклюзионные заболевания периферических сосудов;

• инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);

• неконтролируемая артериальная гипертензия;

• прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT1 - рецепторов;

• применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

• тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;

• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены);

• наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы (препарат содержит лактозу).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.




Взаимодействие

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

Фармакодинамика

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT₁-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Симптомы: прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: суматриптан - 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, лактоза (сахар молочный) - 61.8 мг, крахмал картофельный - 5.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 4.8 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.


Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.