Амлодипин Кардио таблетки 5мг №30

Инструкция по применению

Описание

Блокатор кальциевых каналов.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
• Коллапс, кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
• Клинически значимый стеноз аорты.
• Беременность и период лактации.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

• Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие

• Амлодипин Кардио может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

• Амлодипин Кардио можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

• Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

• Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, способных вызывать удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

• Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

• Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

• Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

• Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

• При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

• Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

• Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

• Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

• Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

• В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

• Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Особые указания

В период лечения препаратом Амлодипин Кардио необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пожилых пациентов может удлиняться Т1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Амлодипин Кардио необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Амлодипин Кардио не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.

Лечение: больному следует принять горизонтальное положение с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями.

Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады медленных кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипин Кардио на управление транспортными средствами или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Состав

Активное вещество: амлодипин - 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, магния стеарат.


Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при "первом прохождении" через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена, поэтому Амлодипин Кардио не следует назначать в период беременности и лактации.

Применение у детей

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.