Анальгин Экстракап капс 500мг №10

Инструкция по применению

Описание

Анальгетик-антипиретик.

Способ применения и дозы

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприим­чивости к действию анальгетиков.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.

Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30-60 мин после при­ема внутрь.

Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) состав­ляет 500-1000 мг (1-2 капсулы). При недостаточном эффекте однократную дозу допуска­ется принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4000 мг (8 капсул). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено вы­ведение метаболитов метамизола натрия.

Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина

Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.

Почечная или печеночная недостаточность

Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При кратко­срочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсут­ствует.


Противопоказания

• гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенес­ших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компо­нентам препарата;

• анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или други­ми формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестеро­идных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

• нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

• наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

• острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

• беременность и период грудного вскармливания;

• детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:


• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт мио­карда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточ­ность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).

• Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обла­дать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и сте­нозом артерий головного мозга).

• Хроническое злоупотребление алкоголем.

• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в разви­тии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покрас­нение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бен­зоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обя­зательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное гранзиторное снижение АД (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко - анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна - анафилактический шок. Анафилактические или анафилактоидные реакции в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в том случае, если ранее пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Такие реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение 1 ч. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны ЖКТ. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение АД (которому иногда предшествует повышение АД) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронихальной астмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - фиксированный лекарственный дерматит; редко - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - лейкопения; очень редко - агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна - апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в том случае, если пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. СОЭ значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но возможны и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену метамизола натрия, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении метамизол натрия следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.

Общие реакции: нечасто - возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты; очень редко - флебит.

Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.


Показания к применению

• Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии).

• Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Взаимодействие

• Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

• При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.

• Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.

• При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

• Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

• Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

• Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

• При одновременном применении метамизола натрия тимазол повышает риск развития лейкопении.

• Кодеин, блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливает эффекты метамизола натрия.

• При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
  агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

• При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.

• Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.

• Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

• Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

Фармакодинамика

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Особые указания

Препарат содержит производное пиразолона - метамизол натрия, который изредка может вызывать угрожающие жизни шок и агранулоцитоз (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других не­наркотических анальгетиков/НПВП.

Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактиче­ские или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также под­вержены риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

Агранулоцитоз

При появлении признаков агранулоцитоза или тромбоцитопении (см. раздел "Побочное действие") препарат необходимо немедленно отменить и провести общий анализ крови (с определением лейкоцитарной формулы). Прекращение терапии не следует откладывать до получения результатов лабораторных исследований.

Панцитопения

При развитии панцитопении препарат необходимо немедленно отменить и контролиро­вать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. раздел "Побочное действие"). Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицин­ской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов, напоминаю­щих нарушения со стороны крови (например, общая слабость, инфекции, стойкая лихо­радка, появление гематом, кровотечение, бледность).

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациен­та. При выявлении риска развития анафилактоидных реакций применение препарата до­пускается лишь после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. Если принято решение о применении метамизола натрия, за пациентом необходимо установить строгое медицинское наблюдение и обеспечить готовность неотложных мер. Повышен­ный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость аналь­гетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) (см. раздел "Противопоказания"); бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа; хроническая крапивница; непереносимость красителей (например, тартразина) или кон­сервантов (например, бензоатов); непереносимость алкоголя, на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков у пациентов возникают чиха­ние, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленной анальгетической бронхиальной астме (см. раздел "Противопоказания))).

У восприимчивых пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому у паци­ентов с бронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.

Тяжелые кожные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реак­ции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять. Пациентов необходимо осведомить о признаках и симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно кон­тролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

Изолированные гипотензивные реакции

Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел "Побочное действие"). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулиру­ющей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кро­вообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с высокой лихорадкой. В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную ди­агностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска ги­потензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (например, сердечно­сосудистая реанимация). У пациентов, у которых снижение артериального давления сле­дует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Боль в животе

Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции почек или печени

У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия до­пускается лишь после строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые меры предосторожности.


Передозировка

Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения!

Симптомы

Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функ­ции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициаль­ного нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервной системы (голово­кружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, при­водящим к тахикардии и шоку, нарушением сердечного ритма (тахикардией), гипотерми­ей, одышкой, острым агранулоцитозом, геморрагическим синдромом, параличом дыха­тельных мышц.

При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в крас­ный цвет.

Лечение

Специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промы­вание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, ге­моперфузии и плазмафильтрации.

Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потре­бовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психо­моторных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работы с механизмами и заня­тий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: метамизол натрия - 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15.32 мг, кальция стеарат - 4.68 мг.


Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.

После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.


Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые №00, белого цвета; содержимое капсулы - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие уплотнения капсульной массы, которое при надавливании стеклянной палочкой легко рассыпается.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метами­зола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследо­ваний тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в вы­соких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить воз­можность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталова) про­тока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбо­цитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в треть­ем триместре беременности.

Период лактации

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратить кормление грудью.


Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 15 лет.