Артрум таб пролонг 150мг №20

Инструкция по применению

Описание

НПВП.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или моло­ком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Препарат назначают по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день.

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
• бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные прие­мом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аор­токоронарного шунтирования;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• хроническая диспепсия;
• беременность в сроке более 20 недель;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:


• Бронхиальная астма в анамнезе;
• клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и забо­левания периферических артерий;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• заболевания крови;
• дислипидемия;
• прогрессирующие заболевания печени;
• печеночная недостаточность;
• гипербилирубинемия;
• алкогольный цирроз печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
• пожилой возраст;
• дегидратация;
• сахарный диабет;
• анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• курение;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (на­пример, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (на­пример, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (на­пример, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.




Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

- очень часто (≥ 1/10),

- часто (≥ 100, < 1/10),

- нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),

- редко (≥ 1/10000, < 1/1000),

- очень редко (< 1/10000),

- частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко: геморрагическая анемия:

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии;

частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения психики:

частота неизвестна: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органов чувств:

редко: нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы;

частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;

нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;

редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кро­вотечение, перфорация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концен­трации билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи­дермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, неф­ритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функ­ции почек.

Прочее:

нечасто: отеки;

редко: увеличение массы тела;

частота неизвестна: повышенная утомляемость.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного проис­хождения, в том числе:

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях и др.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудо­рожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск разви­тия кровотечений.

Одновременное применение с солями катя, калийсберегающими диуретиками, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в част­ности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обла­дает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, час­тично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожи­лого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно­сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедли­тельно прекратить.

Как и другие НПВП. кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и приме­нении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдени­ем врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует прояв­лять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или по­чечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диу­ретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови.

Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмеша­тельством.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препа­рат.

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение ды­хания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ин­гибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов) и простагландинов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата Артрум в рекомендуемых дозах на способ­ность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациен­там, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зре­ния, следует воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами.

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Кетопрофен - 150 мг

Вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2мг

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 45 мг

кальция стеарата моногидрат - 3 мг

коповидон (коллидон VA 64) - 10,8 мг

коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 30 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59,2 мг.

Масса таблетки: - 300 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена макси­мальные концентрации препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4-6 ча­сов.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракци­ей. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет прибли­зительно 0.08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови да­же через 24 часа после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 часов. Кетопрофен связыва­ется с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ча­сов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препа­рата выделяется через кишечник.

При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник вы­водится до 40 % препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет гипоальбуминемии и. вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако кор­рекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают мед­леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недос­таточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на тече­ние беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпиде­миологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1 - 1,5 %).

Применять препарат беременным женщинам до 20-й недели беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин с 20-ой недели беременности (возможно развитие маловодия, подавление сократительной способности матки, преждевременное закрытие артериального протока у плода и/или развитие патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция), возможно увеличение времени кровотечения).

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.