Проверено фармацевтом
Акимова Елена Ивановна
Фармацевт. Стаж – 15 лет
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Нажмите кнопку «Сообщить» и получите уведомление о доступности товара
Нажмите кнопку «Сообщить» и получите уведомление о доступности товара
Товар добавлен
В корзинуАналоги
Антибиотик-цефалоспорин+бета-лактамаз ингибитор.
Вводят в/м или в/в.
Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.
Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).
Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.
При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.
У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.
Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.
Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа - стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5%.
Аллергические реакции: анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).
Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей.
- Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекций.
- Сепсис.
- Менингит.
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Инфекции костей и суставов.
- Гонорея.
- Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приготовленный раствор для инъекций годен к применению в течение 24 часов, при температуре не выше 25 °С.
Растворы препарата цефоперазон + сульбактам и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними.
Если проводится комбинированная терапия препаратом цефоперазоном + сульбактамом и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением препаратов цефоперазон + сульбактам и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.
Этанол
При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся "приливами", потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.
При использовании раствора Бенедикта или Феликса может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.
Антибактериальным компонентом цефоперазон + сульбактам является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.
Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Комбинация цефоперазон + сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacieroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aero genes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Цефоперазон + сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
- Грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
- Грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella spp,, Enterobacter spp. , Citrobacter spp., Haemophilus injlitenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia retigeri, Providencia spp., Serralia spp. (включая Serralia marcescens). Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp,, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;
- Анаэробные микроорганизмы
Грамотрицательные палочки (включая Bacieroides fragilis, другие Bacieroides spp. и Fusobaclerium spp.).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peplostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.).
Следующие уровни чувствительности были установлены для цефоперазона + сульбактама:
Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных - более 64.
Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов ≥ 21 мм; с промежуточной чувствительностью - от 16 до 20 мм, а для резистентных ≤ 15 мм.
Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений цефоперазона + сульбактама в соотношений 1:1 в бульонной или агаровой средах.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Сообщалось о развитии реакции гиперчувствительности, в том числе приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками или цефалосноринами, в том числе цефоперазоном + сульбактамом. Риск реакции гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам.
При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.
При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, глюкокортикостероидов, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.
Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом цефоперазон +сульбактам.
Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболевании печени, а также Нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.
Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию.
При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показании назначать витамин К.
При длительном лечении препаратом цефоперазон + сульбактам, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон + сульбактам. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.
Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В. которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапий, а также может потребоваться колонэктомия. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.
Применение у новорожденных
Цефоперазон + сульбактам эффективен у маленьких детей. Применение этого препарата не изучали достаточно Широко у новорожденных, в том числе недоношенных детей. Таким образом, до начала терапии препаратом цефоперазон + сульбактам у недоношенных детей и новорожденных, следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакции.
Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.
Информация об острой токсичности цефоперазон а и сульбактама у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.
Опыт применения препарата в клинической практике свидетельствует о том, что ухудшение способности к управлению транспортными средствами и механизмами в период применения препарата маловероятно.
Активные вещества: один флакон содержит Цефоперазон натрия (эквивалентный цефоперазону) 250 мг, 500 мг, 1000 мг и Сульбактам натрия (эквивалентный сульбактаму) 250 мг, 500 мг, 1000 мг.
Максимальные концентрации цефоперазона + сульбактама, после внутривенного введения 2 г цефоперазона + сульбактама (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона), в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно.
Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd - 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd - 10,2-11,3 л). После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 сульбактама, 1 г цефоперазона) максимальные концентраций сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации - цефоперазон + сульбактам выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.
Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении цефоперазона + сульбактама нет.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона + сульбактама не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось. Применение при нарушении функции печени
Т.к. цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у пациентов, с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только 2-4 раза.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон + сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Применение у пожилых людей
Фармакокинетика цефоперазона + сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как цефоперазона, так и сульбактама.
Фармакокинетика цефоперазона коррелировала со степенью нарушения функции печени, а фармакокинетика сульбактама - со степенью нарушения функции почек.
Применение у детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона + сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.
Надлежащие клинические исследования применения цефоперазона + сульбактама у беременных женщин не проводились.
Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Проверено фармацевтом
Фармацевт. Стаж – 15 лет
Вы смотрели
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ