Описание
Противоглаукомный препарат - синтетический аналог простагландина F2α.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза - одна капля в пораженный (ые) глаз (а) один раз в день вечером. Нельзя инсталлировать препарат чаще одного раза в день, так как более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления.
При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 минут между введением каждого из них.
Применение в педиатрической популяции
БИМОПТИК РОМФАРМ не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.
Применение при печёночной и почечной недостаточности
БИМОПТИК РОМФАРМ не изучался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, поэтому его следует применять с осторожностью у таких пациентов. У пациентов с анамнестическими сведениями о нарушении функции печени легкой степени или повышении уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и / или билирубина в анамнезе, препарат БИМОПТИК РОМФАРМ, капли глазные, 0,3 мг / мл не оказывал отрицательного влияния на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата БИМОПТИК РОМФАРМ в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика).
БИМОПТИК РОМФАРМ следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.
Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.
Нe изучалось воздействие биматопроста на пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.
Побочные действия
Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.
Со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна - энофтальм. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гирсутизм.
Общие реакции: нечасто - астения.
Показания к применению
Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).
Срок годности
Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Взаимодействие
Специальные исследования относительно взаимодействия БИМОПТИК РОМФАРМ с другими лекарственными средствами не проводились. Не ожидается взаимодействий в организме человека, так как системные концентрации биматопроста являются чрезвычайно низкими (менее 0,2 нг/мл) после инстилляции препарата БИМОПТИК РОМФАРМ, капли глазные, 0,3 мг/ мл.
В клинических исследованиях биматопрост применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами, но не наблюдалось никаких взаимодействий.
Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных препаратов, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии. Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.
Фармакодинамика
Противоглаукомное средство. Биматопрост - синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α, который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.
Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.
Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.
По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.
Условия хранения
3 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать после истечения срока годности.
Особые указания
Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.
Имеются сообщения о возможности развития кистоидного макулярного отека в период терапии биматопростом, частота встречаемости указанного нежелательного явления - нечасто ((≥1/1000 до <1/100), что требует осторожности при применении препарата в терапии пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).
БИМОПТИК РОМФАРМ, капли глазные, 0,3 мг/ мл содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Также могут возникать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз из-за наличия бензалкония хлорида. Необходимо снимать контактные линзы перед инстилляцией и снова надевать их через 15 минут после закапывания.
Бензалкония хлорид, используемый в глазных каплях в качестве консерванта, может стать причиной развития точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с синдромом "сухого" глаза, при повреждении роговицы и в случае одновременного применения нескольких видов глазных капель, содержащих бензалкония хлорид. Требуется контроль состояния роговицы при длительном применении препарата у этой категории пациентов.
Имеются сообщения о возможности развития бактериального кератита, связанного с применением флаконов для многоразового применения глазных капель. Флаконы-капельницы непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями органа зрения. Риск развития бактериального кератита был выше у пациентов с нарушением целостности эпителия роговицы. Необходимо предупреждать пациентов о необходимости избегать соприкосновения кончика флакона-капельницы с поверхностью глаза и другими поверхностями во избежание повреждения органа зрения и бактериальной контаминации препарата.
Передозировка
Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.
В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
БИМОПТИК РОМФАРМ оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия пациентом перед тем, как водить машину или управлять механизмами.
Состав
Активное вещество: биматопрост - 300 мкг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 0.14 мг, натрия фосфата двузамещенного гептагидрат - 2.68 мг, натрия хлорид - 8.3 мг, бензалкония хлорид - 0.05 мг, натрия гидроксида раствор 1М или хлористоводородной кислоты раствор 1М - до pH 7.3±0.1, вода очищенная - до 1 мл.
Фармакокинетика
Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления активного вещества не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC0-24 ч были примерно одинаковыми на 7 и 14 день - примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, это указывает на то, что Css биматопроста была достигнута в течение 1 недели инстилляции. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а Vd в равновесном состоянии - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%. Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.
Биматопрост выводится в основном почками. До 67% дозы, введенным в/в здоровым взрослым добровольцам выводилось из организма с мочой, 25% - с калом. T1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови составил 1.5 л/ч/кг.
Лекарственная форма
Капли глазные в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность.
Беременность
Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.
Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко Решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении лечения БИМОПТИК РОМФАРМ следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии БИМОПТИК РОМФАРМ для матери.
Применение у детей
Противопоказано в возрасте до 18 лет.
