Бинелол таблетки 5мг №56 ⭐ купить дешево в интернет-аптеке | Артикул: 44410 | Производитель: Belupo d.d. - Ваша Аптека №1 | Москва и Московская область

Избранные аптеки

0
Закрыть
Ваше местоположение Москва и Московская область?

Москва и Московская область

выбрать аптеку получения

Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00

Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00

КАТАЛОГ

Например:

артра витамины
Закрыть
Ваше местоположение Москва и Московская область?
Корзина
Избранное

Ваш город:

Наше приложение уже доступно на площадках

Ваш город:

Бинелол таблетки 5мг №56

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Артикул:

44410

Действующие вещества:

Небиволол

Производитель:

Belupo d.d.

Представительство:

Белупо

Рецепт:

Требуется.

В упаковке:

56 шт / 22.82 ₽ за 1 шт.

Формы выпуска:

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Сборка заказа:

не более 30 мин

Срок хранения:

3 дня

Доставка:

Самовывоз

Оплата:

Картой или наличными

Цена: 1 278 ₽

В наличии в 6 аптеках

Цена действительна при заказе на сайте

Аналоги

Купить: Небилонг таб 5мг №50

Небилонг таб 5мг №50

Micro Labs Ltd
Цена
1 074 ₽

В наличии в 1 аптеке

Купить: Небиволол-Тева таб 5мг №56

Небиволол-Тева таб 5мг №56

Balkanpharma -Dupnitza AD
Цена
1 432 ₽

В наличии в 1 аптеке

Купить: Бидоп Кор таб 2,5мг №28

Бидоп Кор таб 2,5мг №28

Гедеон Рихтер-Рус ЗАО
Цена
102 ₽

В наличии в 1 аптеке

Купить: Бетаксолол таб ппо 20мг №30

Бетаксолол таб ппо 20мг №30

Московский Эндокринный Завод
Цена
737 ₽

В наличии в 3 аптеках

Купить: Коронал таб ппо 10мг №100

Коронал таб ппо 10мг №100

Saneca Pharmaceuticals A.S.
Цена
533 ₽

В наличии в 3 аптеках

Купить: Коронал таб ппо 5мг №100

Коронал таб ппо 5мг №100

Saneca Pharmaceuticals A.S.
Цена
259 ₽

В наличии в 4 аптеках

Купить: Бидоп таб 5мг №28

Бидоп таб 5мг №28

Гедеон Рихтер-Рус ЗАО
Цена
203 ₽

В наличии в 1 аптеке

Купить: Бидоп таб 10мг №28

Бидоп таб 10мг №28

Гедеон Рихтер-Рус ЗАО
Цена
293 ₽

В наличии в 1 аптеке

Инструкция по применению

    Описание

    Бета1-адреноблокатор селективный.

    Способ применения и дозы

    БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

    Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

    Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка) 1 раз в сутки.

    Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

    При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

    Применение у пациентов пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение пациентов.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

    Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин), поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.

    Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

    Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

    Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала лечения небивололом.

    Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Бинелол® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг препарата Бинелол® (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата в сутки в один прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

    Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

    Лечение стабильной хронической недостаточности обычно является продолжительным. Лечение препаратом Бинелол® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам,

    • тяжелые нарушения функции печени,

    • острая сердечная недостаточность,

    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),

    • кардиогенный шок,

    • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,

    • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),

    • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе,

    • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

    • депрессия,

    • метаболический ацидоз,

    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),

    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),

    • тяжёлые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно),

    • миастения,

    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),

    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция,

    • период грудного вскармливания,

    • одновременный прием с флоктафенином, сультопридом,

    • внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола,

    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин).

    С осторожностью:

    • Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин),

    • нарушения функции печени,

    • сахарный диабет,

    • гиперфункция щитовидной железы,

    • аллергические заболевания в анамнезе,

    • проведение десенсибилизирующей терапии,

    • псориаз,

    • атриовентрикулярная блокада I степени,

    • стенокардия Принцметала,

    • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ),

    • нарушения периферического кровообращения,

    • пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

    Побочные действия

    Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

    Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность.

    Нарушения со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение (у пациентов с ХСН); часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - "кошмарные" сновидения, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - синкопе.

    Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, сухость глаз.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - периферические отеки; нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости/AV блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты.

    Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм (в том числе, при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко - обострение течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; частота неизвестна - крапивница.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

    Прочие: частота неизвестна - алопеция.

    При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно.

    Показания к применению

    • Артериальная гипертензия.

    • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.

    • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Срок годности

    3 года.

    Взаимодействие

    Фармакодинамическое взаимодействие

    Противопоказано одновременное применение небиволола с флоктафенином, так как существует угроза развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.

    Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск возникновения желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт".

    Нерекомендуемые комбинации

    При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел.

    При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

    При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможен риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью

    При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) возможно усиление влияния на время проведения через атриовентрикулярный узел.

    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).

    Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

    Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

    При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

    Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

    Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

    При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.

    Фармакокинетическое взаимодействие

    При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.

    При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

    Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

    Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

    Фармакодинамика

    Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса.

    Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NО).

    Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

    - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2- адренорецепторам).

    - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

    Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

    Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

    Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.

    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Особые указания

    Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось. Недопустимо резкое прекращение применения бета-адреноблокаторов.

    Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

    У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.

    Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел "Противопоказания").

    Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:

    • с нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление данных симптомов;

    • с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;

    • со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа- рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

    При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.

    Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.

    Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у пациентов с сахарным диабетом).

    Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

    Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Внезапная отмена препарата может усугубить данные симптомы.

    Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

    Небиволол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.

    Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих.актными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
    Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
    У больных сахарным диабетом контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.
    Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
    Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
    Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих пациентов.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз, потеря сознания, кома, гипогликемия, судороги.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное (в/в) введение жидкости и вазопрессоров. Может потребоваться искусственная вентиляция легких.

    При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.

    При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным в/в введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о в/в введении 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим в/в введением 70 мкг/кг/ч глюкагона.

    При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.

    При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.

    При бронхоспазме назначают в/в бета2-адреномиметики.

    При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA).

    При судорогах - в/в введение диазепама.

    При гипогликемии может быть показано в/в введение декстрозы (глюкозы).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследования влияния небиволола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Фармакологические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. При возникновении побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Состав

    Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг (эквивалентно 5 мг небиволола).

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 85,96 мг, кросповидон (тип А) - 6,89 мг, полоксамер 188 - 6,90 мг, повидон К-30 - 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 119,00 мг, магния стеарат - 2,30 мг.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом.

    Распределение

    Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

    Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%.

    Метаболизм

    Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.

    Выведение

    Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

    У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

    Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза.

    На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания.

    Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родов.

    Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Источники

  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя
Шемякина Лада Владимировна

Проверено фармацевтом

Шемякина Лада Владимировна

Фармацевт. Стаж – 5 лет

Вы смотрели

Купить: 5 Дней крем для ног 30г от пота и запаха

5 Дней крем для ног 30г от пота и запаха

С-Петербургская Фармацевтическая Фабрика/ГаленоФарм
Нет в наличии
0 ₽

Нет в наличии

Купить: 5 Дней средство д/ног 1,5г №10 от пота и запаха

5 Дней средство д/ног 1,5г №10 от пота и запаха

С-Петербургская Фармацевтическая Фабрика ОАО
Цена
209 ₽

В наличии в 102 аптеках

Купить: 911 Климафит капсулы №30

911 Климафит капсулы №30

Твинс Тэк ЗАО/Стрелец ЗАО
Нет в наличии
0 ₽

Нет в наличии

Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ

Сообщить о поступлении

Сообщить о поступлении