Биол таблетки ппо 2,5мг №30

Инструкция по применению

Описание

Бета1-адреноблокатор селективный.

Способ применения и дозы

Таблетки Биол® следует принимать внутрь один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, не разжевывая.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Начало лечения ХСН препаратом Биол® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Биол® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков декомпенсации.

Лечение ХСН препаратом Биол® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.




Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Биол® 1 раз в день.

При суточной дозе 10 мг возможно применение препарата Биол® с дозировкой 5,0 мг или 10,0 мг.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Биол® или его отмена Лечение препаратом Биол® следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы или восстановить прием препарата Биол®, если препарат был отменен.

Продолжительность лечения

Лечение ХСН препаратом Биол® обычно является длительным.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу препарата Биол®.

• При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Биол® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения внутривенной инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала лечения);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: 

Бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), общая анестезия, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, миастения, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина КК менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или гемодинамически значимый клапанный порок сердца, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, депрессия (в том числе в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), строгая диета, отягощенный аллергологический анамнез.


Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие

• При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

• При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

• При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

• При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

• При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

• При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

• При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

• При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

• При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

• В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

• При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

• При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

• При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

• При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Фармакодинамика

Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола отличается значительной межиндивидуальной вариабельностью, и пациенты с ХСН могут обладать высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие лекарственные средства и начать поддерживающую симптоматическую терапию: при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина, при недостаточном эффекте с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием, также может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; при выраженном снижении артериального давления - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; при гипогликемии - внутривенное введение глюкагона или декстрозы (глюкозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: бисопролола гемифумарат - 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат - 53.42 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.62 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 5.16 мг, кроскармеллоза натрия - 1.76 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.77 мг, магния стеарат - 0.77 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "BIS 2,5" на другой стороне.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказано в возрасте до 18 лет.