Бисопролол-Прана таблетки ппо 5мг №30

Инструкция по применению

Описание

Бета₁-адреноблокатор.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
• шок (в том числе кардиогенный);
• коллапс;
• отек легких;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В);
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).




Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.




Взаимодействие

• При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

• При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

• При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

• При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

• При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

• При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

• При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

• При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

• При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

• В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

• При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

• При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

• При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

• При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Фармакодинамика

Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия:

• при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора;

• при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются);

• при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);

• при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;

• при судорогах - внутривенно диазепам;

• при бронхоспазме - β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: бисопролола фумарат - 5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказано в возрасте до 18 лет.