Буденофальк пена рект 2мг 14ДОЗ

Инструкция по применению

Описание

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита. 

Способ применения и дозы

Применяют у взрослых: одно распыление в сутки,содержащее 2 мг будеcонида.

Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 с перед применением, вводят в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк следует нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор необходимо удерживать в таком положении 10–15 с до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного применения, поэтому его необходимо утилизировать, используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Лучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк очищают кишечник.

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6–8 нед. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к будеcониду или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства;

• локальные инфекции кишечника (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные);

• цирроз печени с признаками портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.

Побочные действия

Оценку побочных явлений проводят по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящего тракта.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — анемия, повышение СОЭ, лейкоцитоз.

Со стороны метаболизма и питания: нечасто — повышенный аппетит.

Со стороны психики: нечасто — бессонница.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, расстройства обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, парестезии в области живота, анальные трещины, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, геморрой, ректальное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — увеличение содержания трансаминаз (глютаминовая оксалоацетиновая трансаминаза, глютаминовая пировиноградная трансаминаза), повышение параметров холестаза (гамма-глутамилтранспептидаза, ЩФ).

Со стороны кожи и ее производных: нечасто — акне, повышенное потоотделение.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение амилазы, изменения уровня кортизола.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — ощущение жжения и боли в прямой кишке; нечасто — астения, увеличение массы тела.

Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно ГКС. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозировки, длительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других ГКС и индивидуальной чувствительности.

Со стороны иммунной системы: может подавлять такое свойство организма, как иммунный ответ, что, как следствие, повышает риск инфекций.

Нарушение метаболизма и питания: синдром Кушинга — лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, сниженная глюкозотолерантность, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отека, увеличенная экскреция калия, неактивность или атрофия коры надпочечников, замедление роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны психики: депрессия, раздражительность, эйфория.

Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.

Со стороны нервной системы: церебральный псевдотумор (включая папилозный отек) у подростков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенный риск образования тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Со стороны пищеварительной системы: заболевания желудка, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны кожи и ее производных: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, синяки, замедление заживления ран.

Могут возникать местные кожные реакции, такие как контактный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости), диффузная мышечная боль и слабость, остеопороз.

Некоторые из этих побочных явлений возникали после длительного перорального применения будеcонида.

Благодаря местному действию риск развития побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк намного ниже, чем при приеме действующих системно ГКС.

Показания к применению

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Срок годности

3 года. Срок годности после первого вскрытия баллона - 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

• сердечные гликозиды: действие гликозидов может усилиться при дефиците калия.
• салуретики: экскреция калия может усилиться.

Фармакокинетические взаимодействия

• цитохром P450 3A (CYP 3A).

Ингибиторы CYP 3A, такие как кетоконазол, ритонавир, тролеандромицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок, могут усилить эффект ГКС.

Индукторы CYP 3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут снизить как системное, так и местное действие будеcонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будеcонида.

Субстраты CYP 3A, такие как этинилэстрадиол, завершают метаболизм будеcонида. Если сродство конкурирующего субстрата к CYP 3A выше, это может привести к повышению концентрации будеcонида в крови. Если будеcонид связывается с CYP 3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будеcонида или конкурирующего субстрата.

Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови и усилении эффектов ГКС у женщин, которые также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не отмечали при применении пероральных низкодозированных контрацептивов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Буденофальк не влияет на функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, однако в связи с тем, что часть будесонида при ректальном применении всасывается в кровь, нельзя полностью исключить отсутствие влияния на эту систему.

При лечении препаратом Буденофальк наблюдается более низкая концентрация будесонида в крови по сравнению с его системным применением, поэтому перевод пациента с перорального или парентерального введения будесонида может привести к развитию симптомов, связанных с изменением системного уровня стероидов.

Цетиловый спирт и пропиленгликоль могут вызывать местную аллергическую реакцию (контактный дерматит).

Препарат не содержит консервантов.

Баллон находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры выше 50 °С. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки будеcонида неизвестно. Исходя из свойств будеcонида, содержащегося в ректальной пене Буденофальк, передозировка, которая приводит к токсическому повреждению, маловероятна.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Воздействия препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: будесонид - 2 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 600.3 мг, вода - 550.93 мг, воск эмульсионный (содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60) - 16.8 мг, макрогола стеариловый эфир - 16.8 мг, цетиловый спирт - 8.4 мг, лимонной кислоты моногидрат - 3.67 мг, динатрия эдетата дигидрат - 1.1 мг, пропеллент (под давлением около 2.5 бар: пропан - 7.24%, н-бутан - 6.66%, изобутан - 86.01%) - 83 мг.


Фармакокинетика

Системная биодоступность будесонида после ректального применения выше по сравнению с пероральным приемом, что связано с прямым поступлением препарата из прямой кишки в системный кровоток, минуя печень. Биодоступность препарата после однократного и многократного введения составляет 15,3% и 13,8% соответственно. Признаков накопления будесонида в тканях после многократного введения не обнаружено.

Максимальная концентрация будесонида в крови (Cmax) после введения 2 мг препарата составляет в среднем 0,8-0,9 нг/мл и достигается через 2-3 часа.

Распределение

При ректальном введении пены Буденофальк наблюдается ее распространение по отделам толстого кишечника. Препарат достигает дистальной части сигмовидной кишки в среднем через 2 часа, проксимальной - в среднем через 4 часа.

Поступивший в кровь будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.

Метаболизм

При попадании в организм около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием цитохрома CYP3A (Р450 3А). Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится преимущественно почками, небольшая часть препарата выводится кишечником.

Средний период полувыведения препарата после ректального применения составляет примерно 3-4 часа. Среднее значение клиренса будесонида составляет около 10 л/мин.

Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)

В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Лекарственная форма

Пена ректальная дозированная от белого до почти белого цвета, кремообразная, 
стойкая.

Действие

Точный механизм действия будеcонида при лечении язвенного колита,проктосигмоидита не вполне выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будеcонида в основном основывается на местном действии в кишечнике. 

Будеcонид является ГКС с высокой противовоспалительной активностью.

Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будеcонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно, выделяется ли будесонид с грудным молоком. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано детям до 18 лет.