Доксазозин 4 мг 30 шт таблетки

Инструкция по применению

Описание

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1- 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снимают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрированием под контролем врача.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах.

Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел "Противопоказания").

Противопоказания

• повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; 

• тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); 

• инфекции мочевыводящих путей; 

• анурия; 

• прогрессирующая почечная недостаточность; 

• артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); 

• сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; 

• камни в мочевом пузыре; 

• недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); 

• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; редко - подагра, повышенный аппетит.

Со стороны психики: часто - возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто - депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость; нечасто - гипестезии, обморок, тремор.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение цветового восприятия; нечасто - синдром атоничной радужки.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко - стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко - брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, ринит; нечасто - кашель, носовое кровотечение; очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна - нарушение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко - крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: часто - цистит, недержание мочи; нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко - дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие: часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто - боли различной локализации, увеличение массы тела.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Взаимодействие

• При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

• При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

• Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.

• При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

• При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

• При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

• НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

• При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Фармакодинамика

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.

Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.

Лечение: симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: доксазозин - 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, повидон К25 - 4.8 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.