-
Спазмолитическое средство.
-
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приема).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача составляет 1-2 дня.
-
-
Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата;
-
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
-
почечная недостаточность тяжелой степени;
-
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
-
тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
-
период грудного вскармливания;
-
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
-
При артериальной гипотензии;
-
у детей (недостаточно клинического опыта применения);
-
при беременности (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
-
одновременное применение с леводопой (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
-
Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных явлений согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердца: редко - учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов: очень редко - снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.
-
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит);
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- при тензорных головных болях (головных болях напряжения);
- при дисменорее (менструальных болях).
-
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
-
С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.С другими спазмолитиками, включая М-холиноблокаторы: усиление спазмолитического действия.
С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.
-
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
-
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25?С.
-
При применении дротаверина у пациентов с артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность.В состав таблеток входит лактозы моногидрат, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
-
Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находится под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты и промывание желудка.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
-
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, стеариновая кислота, крахмал картофельный.
-
Всасывание
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течении 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротоверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Беременность
Применение дротаверина во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
-
-
Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
-
Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор
Подробнее
