Джейна 3 мг + 0,02 мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать в порядке, указанном стрелками на упаковке, ежедневно приблизительно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приёме. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Приём таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приёма последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение «отмены», как правило, начинается на 2–3 день после начала приёма не содержащих гормоны (белых) таблеток и может ещё не завершиться до начала приёма таблеток из следующей упаковки. Приём таблеток из новой упаковки всегда нужно начинать в один и тот же день недели, а кровотечения «отмены» будут наступать примерно в одни и те же дни каждого месяца.

Описание

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Способ применения и дозы

Принимают внутрь 1 раз/сут по специальной схеме.

Противопоказания

Приём препарата Джейна® противопоказан при наличии следующих заболеваний/состояний/факторов риска: Венозный тромбоз или тромбоэмболия (ВТЭ), в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболия лёгочной артерии (ТЭЛА), в настоящее время или в анамнезе. Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда и инсульт; продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия). Выявленная наследственная или приобретённая предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включая резистентность к активированному протеину C, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина C, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Наличие выраженных или множественных факторов риска ВТЭ или АТЭ (см. раздел «Особые указания») или наличие одного из таких серьёзных факторов риска, как: Сахарный диабет с диабетической ангиопатией; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Тяжёлая дислипопротеинемия. Объёмные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией или обширная травма. Печёночная недостаточность, острые или хронические заболевания печени тяжёлой степени (до нормализации показателей функции печени). Наличие опухолей печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе. Наличие гормональнозависимых злокачественных заболеваний, в том числе половых органов и молочной железы, или подозрение на них. Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе. Кровотечение из половых путей неясной этиологии. Гиперчувствительность к дроспиренону, этинилэстрадиолу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата. Беременность, в том числе предполагаемая. Период грудного вскармливания. Хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени или острая почечная недостаточность. Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия, содержащими омбитасвир. паритапревир, дасабувир или комбинацию этих веществ. В случае выявления или развития впервые какого-либо из этих заболеваний/состояний или факторов риска на фоне применения препарата, приём препарата следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко - бронхиальная астма, реакции гиперчувствительности. Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Психические нарушения: часто - депрессивное состояние; нечасто - изменение либидо. Со стороны органа слуха: редко - снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - мигрень; нечасто - повышение АД, понижение АД; редко - тромбоэмболия. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - акне, экзема, зуд; редко - узловатая эритема, многоформная эритема. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - нарушения менструального цикла, ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочной железы, бели, кандидозный вульвовагинит; нечасто - увеличение молочной железы, вагинит; редко - выделения из молочных желез. Прочие: нечасто - задержка жидкости, изменение массы тела.

Показания к применению

Контрацепция. Контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести. Контрацепция и лечение тяжёлой формы предменструального синдрома (ПМС).

Фармакодинамика

Препарат Джейна® — комбинированное гормональное контрацептивное средство с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием. Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивных препаратов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменения в эндометрии. При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. У женщин, принимающих КОК, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Применение КОК с более высокой дозой эстрогена (50 мкг этинилэстрадиола) снижает риск развития рака эндометрия и яичников, неизвестно, относится ли это также и к низкодозированным КОК. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джейна®, обладает слабым антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отёков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность препарата Джейна® в облегчении симптомов тяжёлой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желёз, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос (себореи). Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением липопротеинов высокой плотности.

Особые указания

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК, в том числе и препарата Джейна®, в каждом случае индивидуально: Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте менее 50 лет у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень; неосложнённые пороки клапанов сердца; нарушение сердечного ритма Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия, а также флебит поверхностных вен Наследственный ангионевротический отёк Гипертриглицеридемия Заболевания печени лёгкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приёма половых гормонов (например, желтуха, холестаз, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама) Послеродовый период.

Состав

Каждая активная таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит: действующие вещества: дроспиренон 3,00 мг, этинилэстрадиол 0,02 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,00 мг, крахмал кукурузный 12,78 мг, кремния диоксид коллоидный 0,80 мг, гипромеллоза-2910 1,60 мг, тальк 1,20 мг, магния стеарат 0,60 мг; плёночная оболочка: Опадрай II розовый 31F84568 2,40 мг (лактозы моногидрат 36,00 %, гипромеллоза-2910 28,00 %, титана диоксид (E171) 25,56 %, макрогол-4000 10,00 %, краситель железа оксид красный (E172) 0,35 %, краситель железа оксид чёрный (E172) 0,09 %). Каждая таблетка плацебо, покрытая плёночной оболочкой содержит: действующие вещества: отсутствуют вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,02 мг, крахмал кукурузный 12,78 мг, кремния диоксид коллоидный 0,80 мг, гипромеллоза-2910 1,60 мг, тальк 1,20 мг, магния стеарат 0,60 мг. Плёночная оболочка Опадрай II белый 33F28627 2,40 мг (гипромеллоза-2910 40,00 %, титана диоксид 25,00 %, лактозы моногидрат 21,00 %, макрогол-4000 14,00 %).

Фармакокинетика

Дроспиренон Абсорбция При пероральном приёме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация (Cmax) дроспиренона в плазме крови, равная около 38 нг/мл, достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность колеблется от 76 % до 85 %. Приём пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение После перорального приёма наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме крови, с периодами полувыведения, соответственно, 1,6±0,7 ч и 27,0±7,5 ч. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином. Лишь 3–5 % от общей концентрации вещества в плазме крови присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы. Средний кажущийся объём распределения составляет 3,7±1,2 л/кг. Метаболизм После перорального приёма дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом цитохрома P450 CYP ЗА4. Выведение из организма Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. В неизменённом виде дроспиренон выводится только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения при выведении метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 ч. Равновесная концентрация Во время циклового приёма максимальная равновесная концентрация дроспиренона в плазме достигается между 7 и 14 днём приёма препарата и составляет приблизительно 70 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2–3 раза (за счёт кумуляции), что обуславливалось соотношением периода полувыведения в терминальной фазе и интервала дозирования. Особые популяции пациенток Влияние почечной недостаточности Равновесные концентрации дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37 % выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Приём дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с почечной недостаточностью тяжёлой степени. Влияние печёночной недостаточности Дроспиренон хорошо переносится пациентками с печёночной недостаточностью лёгкой или средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с печёночной недостаточностью тяжёлой степени. Этинилэстрадиол Абсорбция После перорального приёма этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приёма внутрь достигается через 1–2 ч и составляет около 88–100 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60 %. Сопутствующий приём пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25 % обследованных женщин, у остальных таких изменений не отмечалось. Распределение Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, терминальная фаза характеризуется периодом полувыведения, составляющим приблизительно 24 ч. Этинилэстрадиол в значительной степени, но неспецифически связывается с альбумином плазмы крови (примерно 98,5 %) и вызывает возрастание концентрации ГСПГ в плазме. Кажущийся объём распределения составляет около 5 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг. Выведение из организма Этинилэстрадиол практически не выводится в неизменённом виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 24 ч. Равновесная концентрация Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла приёма препарата, причём концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,5–2,3 раза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания. Исследования на животных показали неблагоприятное влияние препарата во время беременности и лактации, что не позволяет исключить подобное воздействие на плод или новорождённого у человека. В случае диагностирования беременности на фоне применения препарата следует немедленно прекратить его приём. Обширные эпидемиологические исследования не выявили риска дефектов развития у детей, рождённых женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или наличия тератогенного действия при случайном приёме КОК, в том числе комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, в ранние сроки беременности. Имеющиеся данные о приёме препарата дроспиренон+этинилэстрадиол во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорождённого. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют. Приём препарата в период грудного вскармливания противопоказан, так как КОК могут уменьшать количество молока и изменять его состав. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и влиять на здоровье ребёнка