Эфокс 20 таб 20мг №50

Инструкция по применению

Описание

Вазодилатирующее средство - нитрат.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг 2 раза/сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
• Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
• Кровоизлияние в мозг;
• Тяжелая анемия;
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Констриктивный перикардит;
• Тампонада сердца;
• Тяжелая гиповолемия;
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
• Тяжелый митральный стеноз;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Нарушения со стороны сердца


• Часто: тахикардия;
• Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов


• Часто: ортостатическая гипотензия;
• Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
• Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта


• Нечасто: тошнота, рвота;
• Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы


• Очень часто: "нитратная" головная боль;
• Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей


• Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица;
• Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
• Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения


• Часто: астения;
• Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).


Показания к применению

• Профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Срок годности

5 лет.

Взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы (в т.ч. сильденафил, варденафил, тадалафил).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение Эфоксом 20.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения переферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс® 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Эфокс® 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами.

При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость, в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

• витамин С - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.
• метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора в/в.
• толуидин синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в, затем при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч. 4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Состав

Действующие вещества: изосорбида мононитрат 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени.
Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.