Экслютон таблетки 500мкг №28

Инструкция по применению

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и с гравировкой ТТ над 2 на одной стороне и ORGANON на другой стороне.

Способ применения и дозы

Как следует принимать препарат Экслютон

Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Экслютон

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)

Прим таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прим и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла прима таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря).

Женщине желательно начать прим препарата Экслютон на следующий день после прима последней таблетки, содержащей действующие вещества, или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген (мини- пили, инъекции, импланты или прогестагенвысвобождающие внутриматочные системы ВМС)

Женщина, использующая мини-пили, может начать прием Экслютона в любой день, использующая имплант или ВМС - в день их удаления, использующая инъекционные формы контрацептивов - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Применение дополнительного метода контрацепции в данном случае не требуется.

После аборта в первом триместре

Женщина может начать прим препарата немедленно, в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Для кормящих грудью женщин см. раздел Применение при беременности и лактации. Женщине следует начать прим препарата не ранее 21-28 дня после родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале прима препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней прима таблеток. Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом прима препарата Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска таблеток

Контрацептивная защита может быть снижена, если между примом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней прима таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации.

Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после прима таблетки, всасывание может быть не полным. В этом случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведнные выше.

Противопоказания

Не сообщалось о серьзных побочных эффектах в результате передозировки. Поскольку токсичность ЛИН очень низкая, то в случае одновременного прима нескольких таблеток препарата Экслютон тяжлых токсических симптомов не ожидается. Симптомы, которые могут возникнуть в этом случае, следующие: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидоты отсутствуют, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Побочные действия

Побочные действия Экслютона включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают у каждой второй женщины в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12 циклу. Среди кормящих грудью женщин, до 28% женщин испытывают побочные эффекты в течение первого цикла со снижением до 5% к 12- циклу.

У женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают в себя венозные тромбозы и легочные эмболии, артериальные тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. Некоторые нежелательные эффекты более подробно обсуждаются в разделе С осторожностью. Другие нежелательные явления, также возможные при применении гормональных контрацептивов, приведены ниже в таблице. Их связь с приемом этих препаратов не подтверждается, но и не опровергается. Частота нежелательных явлений указана в терминах часто (>,10%), нечасто (1-10%) и редко (<,1%).

Класс система/орган	Нежелательные явления	Частота
Нарушения нервной системы	Головная боль, мигрень, головокружение	Нечасто или редко
Изменения со стороны органа зрения	Непереносимость контактных линз	Нечасто или редко
Желудочно-кишечные нарушения	Тошнота, рвота, боль в животе, диарея	Часто
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей	Сыпь, крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема, хлоазма, вульгарные угри, гирсутизм, усиление потоотделения, кожный зуд	Нечасто или редко
Нарушения метаболизма и питания	Увеличение массы тела	Часто
	Снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция, задержка жидкости, отеки	Нечасто или редко
	Снижение массы тела	Редко
Гепатобилиарные нарушения	Повышение активности печеночных ферментов, желтуха	Нечасто или редко
Нарушение иммунной системы	Гиперчувствительность	Нечасто или редко
Изменения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Нерегулярные менструации, кровотечения прорыва	Часто
	Болезненное напряжение молочных желез	Нечасто
	Мажущие выделения из влагалища, аменорея, увеличение молочных желез, галакторея	Нечасто или редко
Психические расстройства	Подавленное настроение, изменения настроения, тревожность, депрессия	Нечасто или редко
	Снижение либидо, увеличение либидо	Часто

Показания к применению

Контрацепция.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Взаимодействие

Взаимодействие между ОК и другими лекарственными средствами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности. Специальных исследований по изучению взаимодействий Экслютона с другими препаратами, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда и с прогестагенсодержащими контрацептивами).

Печночный метаболизм: Могут возникать взаимодействия с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов. Установлены взаимодействия с гидантоинами (например, фенитоином), барбитуратами (например, фенобарбиталом), примидоном, карбамазепином и рифампицином, возможно также и с окскарбазепином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum).

Женщинам, применяющим любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к Экслютону или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.

При применении активированного угля всасывание линэстренола может уменьшаться и, следовательно, может снижаться контрацептивная эффективность. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися прима пропущенных таблеток.

ОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).

Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств.

Фармакодинамика

Препарат Экслютон - пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). Подобно другим прогестагенсодержащим ОК применение Экслютона предпочтительнее при кормлении грудью, противопоказаниях к эстрогенам или нежелании использовать эстрогены. При поступлении в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.

Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счт увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб.

Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышения уровня прогестерона.

При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.

Условия хранения

При температуре 2 - 30 С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Предупреждение эктопической (внематочной) беременности традиционными прогестагенсодержащими ОК (мини-пили) не столь эффективно, как при применении КОК, поскольку при применении мини-пили у некоторых женщин происходит овуляция. Дополнительные факторы риска эктопической беременности включают наличие эктопической беременности в анамнезе и заболевания маточных труб в результате инфекции или хирургической операции. В случае возникновения беременности, при использовании Экслютона, необходимо исключить внематочную беременность. Кроме того, при проведении дифференциальной диагностики в случае аменореи и болей в животе следует также исключить внематочную беременность.

Медицинские обследования/консультации

Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется в каждом отдельном случае, но не реже 1 раза в 0,5 года. Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров. Несмотря на регулярный прим Экслютона, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции.

Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить их органическую причину. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией и в ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае наступления беременности прим препарата следует прекратить.

Женщины должны быть информированы о том, что Экслютон не защищает от ВИЧ- инфекций (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путм.

Снижение эффективности

Эффективность прогестагенсодержащих ОК, может быть снижена в случае пропуска в приме таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.

Изменения характера менструаций

Во время применения прогестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться.

Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестат строго соблюдать указания врача В этом случае необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных разъяснений о действии препарата. Возможно также обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.

Развитие фолликулов

При приеме эстрогенсодержащих комбинированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих нормальные. Обычно, увеличенные фолликулы исчезают спонтанно и бессимптомно, в некоторых случаях отмечается лгкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.

Лабораторные анализы

Данные, полученные в отношении КОК, показали, что применение контрацептивных стероидов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни транспортных белков в плазме, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеидов, показатели углеводного обмена, свртываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой степени это применимо и к контрацептивам, содержащим только прогестаген.

Передозировка

Не сообщалось о серьзных побочных эффектах в результате передозировки. Поскольку токсичность ЛИН очень низкая, то в случае одновременного прима нескольких таблеток препарата Экслютон тяжлых токсических симптомов не ожидается. Симптомы, которые могут возникнуть в этом случае, следующие: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидоты отсутствуют, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из фармакодинамического профиля, Экслютон не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Состав

Активное вещество: линэстренол 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 5 мг, амилопектин 0,9 мг, магния стеарат 0,25 мг, лактозы моногидрат 43,35 мг.

Фармакокинетика

Всасывание

После прима внутрь препарата Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон. Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после прима таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

НЭТ на 96% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).

Метаболизм

I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается, продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.

Выведение

Средний период полувыведения НЭТ составляет около 15 часов. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/час. Выведение ЛИН и его метаболитов выделяется почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизменнного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1,5:1.

Лекарственная форма

таблетки

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Экслютон не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона следует немедленно прекратить. По данным доклинических исследований, высокие дозы прогестагенов могут вызвать маскулинизацию плодов женского пола.

При проведении эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска развития врожднных дефектов у детей, матери которых применяли ОК до беременности или, по неосторожности, в ранний период беременности, однако возможна маскулинизация (вирилизация) плодов женского пола. Вероятно, это касается всех пероральных контрацептивов, воздействие Экслютона также требует изучения.

Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Экслютон не влияет на количество и качество грудного молока, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком.

Количество линэстренола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0,15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось.

Условия отпуска из аптек

По рецепту