Энцетрон-Солофарм р-р д/в/в и в/м введ 250мг/мл амп 4мл №5

Инструкция по применению

Описание

Ноотропное средство.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМГ): 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день.

Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Пожилые пациенты

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

• Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической вегетативной нервной системы).

• Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая единичные случаи); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Частота неблагоприятных побочных реакций - очень редко:

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Прочие: чувство жара, отеки, одышка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности печеночных ферментов.

Показания к применению

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).

• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.

• Черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.

• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Взаимодействие

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживания.

Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Препарат вводится внутривенно струйно медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.

При персистирующем внутривенном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата 1000 мг/сут, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

При случайной передозировке - лечение симптоматическое.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Состав

Действующее вещество: Цитиколин натрия 261,26 мг (в пересчете на цитиколин 250 мг).

Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты

или 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0-8,0, Вода для инъекций до 1,0 мл.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Метаболизм

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым СО2.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребенка не может быть исключен.