Проверено фармацевтом
Мартиросянц Стелла Александровна
Заведующий аптечным пунктом. Стаж – 7 лет
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает круглосуточно
Клиентский сервис работает круглосуточно
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Нажмите кнопку «Сообщить» и получите уведомление о доступности товара
Нажмите кнопку «Сообщить» и получите уведомление о доступности товара
Товар добавлен
В корзинуНедеполяризующий миорелаксант периферического действия.
Эсмерон® вводится внутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде непрерывной инфузии (см. "Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами").
Как и в случае использования других миорелаксантов, Эсмерон® должен вводиться только опытными клиницистами, которые знакомы с действием миорелаксантов, или под их наблюдением.
Дозу препарата Эсмерон®, как и в случае применения других миорелаксантов, нужно подбирать индивидуально для каждого больного. При подборе дозы следует принимать во внимание метод анестезии и предполагаемую продолжительность операции, метод седации и ожидаемую продолжительность механической вентиляции, возможное взаимодействие с другими, совместно назначаемыми, препаратами, а также общее состояние больного.
Для оценки степени нервно-мышечного блока и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать соответствующие методы нервно-мышечного мониторинга.
Ингаляционные анестетики усиливают нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Эсмерон®. Это усиление, однако, становится клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация летучих веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Следовательно, подбор доз препарата Эсмерон® следует проводить путем введения более низких поддерживающих доз через более длительные интервалы или же используя более низкие скорости инфузии препарата Эсмерон® во время длительных (более 1 часа) процедур, проводящихся с использованием ингаляционного наркоза (см. "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействий").
У взрослых пациентов в качестве общей схемы при проведении эндотрахеальной интубации и для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной длительности и для использования в отделении интенсивной терапии могут быть рекомендованы следующие дозы.
При хирургических вмешательствах
Эндотрахеалъная интубация
Стандартная доза рокурония бромида для проведения эндотрахеальной интубации во время обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг, после которой адекватные условия для интубации трахеи развиваются примерно через 60 секунд у большинства пациентов. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии для облегчения условий интубации трахеи рекомендуемая доза составляет 1,0 мг/кг рокурония бромида. В этом случае адекватные условия для интубации трахеи развиваются через 60 секунд почти у всех пациентов. При использовании дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения препарата.
Информация, касающаяся применения рокурония бромида во время быстрой последовательной индукции анестезии у больных, которым проводится Кесарево сечение, указана в разделе "Применение при беременности и лактации".
Высокие дозы
Выбор более высокой дозы должен быть обоснован у каждого конкретного пациента. Отмечено, что введение начальных доз до 2 мг/кг рокурония бромида при проведении хирургических операций протекало без побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы. Применение этих доз рокурония бромида сокращает время начала его действия и увеличивает продолжительность действия (см. раздел "Фармакодинамика").
Поддерживающие дозы
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,15 мг/кг рокурония бромида; в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0,075-0,1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановится до 25% от контрольного уровня или при появлении 2-3 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF).
Непрерывная инфузия
Если рокурония бромид вводят посредством непрерывной инфузии, рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида, а когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, начать инфузию. Скорость инфузии следует подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контрольного уровня или поддержания 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF). У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0,3-0,6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе - 0,3-0,4 мг/к/ч. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг, нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и от различных методов анестезии.
Дети
Для детей с 1 месяца рекомендуемая доза для интубации при проведении обычной анестезии (0.6 мг/кг рокурония бромида) и поддерживающая доза (0.15 мг/кг рокурония бромида) такие же, как и для взрослых.
При проведении непрерывной инфузии в педиатрии скорость инфузии такая же, как и для взрослых (0,3-0,6 мг/кг/ч), за исключением детей (2-11 лет), которым могут потребоваться более высокие скорости инфузии. Начальная скорость инфузии для детей рекомендуется такой же, как и для взрослых (0,3-0,6 мг/кг/ч). Уже во время процедуры скорость должна быть скорректирована для того, чтобы поддерживать амплитуду мышечных сокращений на уровне 10% от контрольной амплитуды или наличие 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции(TOF).
В настоящий момент недостаточно данных по применению рокурония бромида у новорожденных (0-1 месяца).
Опыт применения рокурония бромида во время процедуры быстрой последовательной индукции анестезии у детей ограничен. Поэтому рокурония бромид не рекомендован для облегчения проведения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии у детей.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и/или желчных путей и/или почечной недостаточностью
Стандартная интубационная доза для пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей, и/или при наличии почечной недостаточности при проведении обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг рокурония бромида. При проведении процедуры быстрой последовательной индукции у пациентов с предполагаемой пролонгированной продолжительностью действия миорелаксанта рекомендуется использовать дозу 0.6 мг/кг рокурония бромида.
Независимо от техники введения, рекомендуемая поддерживающая доза для этих пациентов составляет 0,075-0,1 мг/кг рокурония бромида, рекомендуемая скорость инфузии - 0,3-0,4 мг/кг/ч (См. также "Непрерывная инфузия").
Пациенты с избыточной массой тела и ожирением
При использовании препарата у больных с избыточной массой тела или ожирением (таковыми считаются больные, значение индекса массы тела которых больше 30) дозы рокурония бромида следует снижать, рассчитывая их, исходя из нормальных для данного возраста и пола показателей индекса массы тела.
Использование в отделении интенсивной терапии
Интубация трахеи
Дозы аналогичны таковым при хирургических вмешательствах.
Поддерживающие дозы
Рекомендуется начинать с дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида, с последующей переводом на непрерывную инфузию препарата при восстановлении нервно-мышечной проводимости до 10% от исходного уровня или получении 1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF. Дозы рокурония бромида должны быть подобраны индивидуально в зависимости от эффекта. Рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечного блока на уровне 80-90% (1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0,3-0,6 мг/кг;ч в течение первого часа введения, после чего, на протяжении 6-12 часов необходимо снижать скорость инфузии, в соответствии с индивидуальной реакцией больного. После этого индивидуальные потребности в определенной дозе препарата остаются относительно постоянными.
В контролируемых клинических исследованиях была выявлена значительная межиндивидуальная вариабельность в отношении часовой скорости инфузии, со средним значением 0,2-0,5 мг/кг/ч в зависимости от причины и степени органного(ых) нарушения(ий), сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик больного. Для обеспечения оптимального контроля над каждым пациентом настоятельно рекомендуется осуществлять непрерывный мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение препарата продолжительностью до 7 дней.
Особые группы пациентов
Эсмерон® не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии у детей и пациентов пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата у этих групп пациентов.
Показано, что ниже перечисленные лекарственные препараты влияют на силу и/или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
Влияние других лекарственных препаратов на Эсмерон®
Усиление эффекта
Галогенезированные летучие анестетики усиливают нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Эсмерон®. Этот эффект становится заметным только при введении поддерживающих доз (см. "Способ применения и дозы"). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов ацетилхолинэстеразы может замедляться.
Предшествующее введение суксаметония (см. "Особые указания");
Длительное сопутствующее введение глюкокортикостероидов и препарата Эсмерон® в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечного блока или к миопатии (см. "Особые указания" и "Побочное действие").
Препараты других групп: антибиотики (аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ациламино-пенициллинового ряда); диуретики, хииидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и острое введение фенитоина или β-адреноблокаторов. Рекураризация отмечалась после послеоперационного введения: аминогликозида, линкозамида, полипептидных и ациламинопенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния (см. "Особые указания").
Снижение эффекта
Предшествующее длительное введение фенитоина или карбамазепина;
Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с препаратом Эсмерон® может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечного блока, в зависимости от очередности введения и от применяемого миорелаксанта.
Суксаметоний, который вводят после препарата Эсмерон®, может усиливать или ослаблять
нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Эсмерон®.
Влияние препарата Эсмерон® на другие лекарственные препараты
Комбинация препарата Эсмерон® с лидокаином может приводить к более быстрому началу
действия лидокаина.
Фармацевтическое взаимодействие
Несовместимость
Установлено, что препарат Эсмерон® несовместим для введения в одном шприце с растворами, содержащими следующие препараты: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин. Эсмерон® несовместим также с препаратом Интралипид (жировые эмульсии для парентерального введения).
Препарат Эсмерон® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые указаны ниже.
Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами
Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл препарат Эсмерон® совместим с 0,9% натрия хлоридом, 5% декстрозой, 5% декстрозой в 0,9% растворе натрия хлорида, стерильной водой для инъекций, раствором Рингера и препаратом Гемаццель (полигелин). Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные растворы следует вылить.
Механизм действия
Эсмерон® (рокурония бромид) - быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов. Он блокирует н- холинорецепторы скелетной мышцы и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типа неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида и пиридостигмина бромида.
Фармакодинамические эффекты
ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной реакции мышцы большого пальца руки в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED95 У младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг, соответственно).
Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25% до 75% от контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах 0,3-0,45 мг/кг рокурония бромида (1-11/2 х ED90) начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность составляет 110 минут.
Интубация трахеи при проведении плановой анестезии
В течение 60 секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида (2 х ED90 при внутривенной общей анестезии) практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, развивается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурония бромида, приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.
Быстрая последовательная индукция анестезии
При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 93% и 96% пациентов, соответственно, после введения 1,0 мг/кг рокурония бромида. Из них, у 70% больных они оцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно- мышечная проводимость может быть восстановлена. После введения дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81% и 75% пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия, соответственно.
Особые группы пациентов
Среднее время начала действия у младенцев и детей при интубационной дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида немного короче, чем у взрослых. Продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче у детей по сравнению с младенцами и взрослыми.
Продолжительность действия поддерживающих доз (0,15 мг/кг) рокурония бромида может быть несколько больше у больных старческого возраста и у больных с заболеванием печени и/или почек (примерно 20 минут) при использовании анестезии энфлураном и изофлураном, чем у больных без нарушения функций экскреторных органов при внутривенной анестезии (приблизительно 13 минут). При многократном введении поддерживающих доз на рекомендованном уровне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался.
Отделение интенсивной терапии
После непрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии время восстановления train-of-four (TOF) - отношения (соотношение величин четвертого и первого ответов мышцы на четырехразрядную (TOF) стимуляцию) до 0,7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между повторным появлением Т2 (второго ответа мышцы) в ответ на TOF стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0,7 приблизительно составляет 1,5 (1-5) часа у больных без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у больных с полиорганной недостаточностью.
Сердечно-сосудистая хирургия
У больных, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемыми во время развития максимального блока после введения 0,6-0,9 мг/кг препарата Эсмерон®, являются слабое и клинически не выраженное увеличение частоты сердечных сокращений - до 9% и увеличение среднего артериального давления - до 16% от контрольных уровней.
Восстановление нервно-мышечной проводимости
Введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) при повторном появлении Т2 или при первых признаках клинического восстановления приводит к восстановлению нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного действием препарата Эсмерон®.
В случае передозировки и развития пролонгированного нервно-мышечного блока пациенту необходимо продолжать вспомогательную искусственную вентиляцию легких и введение седативных препаратов. Когда начнется спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости, необходимо ввести соответствующую дозу ингибитора ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта препарата Эсмерон®, необходимо продолжить вентиляцию до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.
Поскольку препарат Эсмерон® применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезий; следует соблюдать обычные меры предосторожности, рекомендуемые после проведения общей анестезии для амбулаторных пациентов. Не рекомендуется управлять потенциально опасными механизмами или водить автомобиль в течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости, вызванной препаратом Эсмерон®.
Беременность
В отношении рокурония бромида отсутствуют клинические данные о действии препарата во время беременности (за исключением кесарева сечения). Назначение препарата Эсмерон® у беременных женщин в связи с недостаточностью данных клинических исследований не рекомендуется (за исключением кесарева сечения).
Кесарево сечение
При проведении операции кесарева сечения, препарат Эсмерон® может применяться в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии, если не предполагаются трудности при интубации трахеи и введена достаточная доза анестетика, или после интубации с применением суксаметония. Показано, что применение препарата Эсмерон® в дозе 0,6 мг/кг является безопасным у женщин, подвергающихся кесареву сечению. Препарат Эсмерон® не влияет на оценку по шкале Апгар, на мышечный тонус плода или на его кардиореспираторную адаптацию. Анализы проб крови из пупочного канатика свидетельствуют о том, что только очень незначительные количества рокурония бромида проникают через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинически значимых нежелательных эффектов у новорожденного.
Примечание 1: дозы 1,0 мг/кг исследовались при проведении быстрой последовательной индукции анестезии, но не у пациенток, подвергающихся операции кесарева сечения. Поэтому в этой группе пациентов только'доза 0,6 кг/кг является рекомендованной. Примечание 2: Восстановление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедленным или быть неполным у пациенток, получающих соли магния для лечения токсикоза беременных, поскольку соли магния усиливают нервно- мышечный блок. Поэтому у таких пациенток дозы препарата Эсмерон® должны быть снижены и их необходимо титровать в зависимости от мышечного ответа.
Лактация
В настоящее время остается неизвестным, выводится ли препарат Эсмерон® у человека с грудным молоком. Назначение препарата Эсмерон® в период лактации в связи с недостаточностью данных клинических исследований не рекомендуется.
Проверено фармацевтом
Заведующий аптечным пунктом. Стаж – 7 лет
Вы смотрели
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ