Эуфиллин 2,4 % 5 мл 10 шт раствор для внутривенного введения

Инструкция по применению

Описание

Бронходилатирующее средство.


Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза - 0,3 г). Курящим пациентам реко­мендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (ра­зовая доза - 0,7 г).

Противопоказания

• Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, 

• пароксизмальная тахикардия, 

• экстрасистолия,

•  инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, 

• эпилепсия, 

• повышен­ная судорожная готовность, 

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, 

• тиреоток­сикоз,

• отек легких, 

• тяжелая коронарная недостаточность, 

• печеночная и/или почечная не­достаточность, 

• геморрагический инсульт, 

• кровоизлияние в сетчатку глаза, 

• кровотечение в недавнем анамнезе, 

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:


Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый ги­потиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеаль­ный рефлюкс, аденома предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Местные реакции: реакции в месте введения - гиперемия, болезненность.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Показания к применению

• Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов), гипертензия в малом круге кровообращения.

• Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Фармакодинамика

Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Условия хранения

При температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.

Передозировка

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.

При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении препаратом пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами.

Состав

Активное вещество: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчете на сухое вещество) - 240 мг


Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1мл.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % эуфиллина выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.