Феварин 50 мг 15 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Антидепрессант.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально. В начале лечения суточная доза составляет 50-100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг. Максимальная суточная доза - 300 мг. Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная чувствительность к флувоксамину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой (как правило, исчезает в первые 2 недели лечения); возможно - запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту, ощущение дискомфорта; редко - повышение активности печеночных ферментов, преимущественно у пациентов старческого возраста - транзиторная гипонатриемия (в некоторых случаях обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ, исчезает после отмены флувоксамина).

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор, ощущение дискомфорта, астения; после резкой отмены флувоксамина в редких случаях наблюдались головная боль, тошнота, головокружение, чувство страха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 уд./мин), ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: возможно повышенное потоотделение, изменение массы тела.

Некоторые из указанных выше побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием флувоксамина.

Показания к применению

Лечение и профилактика депрессий, лечение симптомов обсессивно-компульсивных расстройств.

Срок годности

3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови алпразолама, бромазепама, диазепама и усиливаются их побочные эффекты в связи с тем, что флувоксамин ингибирует процессы метаболизма этих бензодиазепинов.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина, что обусловлено, по-видимому, тем, что флувоксамин является неконкурентным ингибитором изофермента CYP1A2, при участии которого происходит процесс N-деметилирования указанных антидепрессантов.

При одновременном применении c буспироном возможно уменьшение его эффективности; с вальпроевой кислотой - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты; с варфарином - возможно повышение концентрации варфарина в плазме крови и появление риска развития кровотечений; с галантамином - повышается вероятность усиления побочных эффектов галантамина; с галоперидолом - повышается концентрация лития в плазме крови.

При одновременном применении повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, что обусловлено ингибированием его метаболизма в печени, главным образом, за счет подавления активности изофермента CYP2D6 под влиянием флувоксамина.

При одновременном применении значительно повышается концентрация клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается развитием токсических эффектов клозапина.

При одновременном применении возможно уменьшение клиренса кофеина и усиление его эффектов. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм кофеина.

При одновременном применении с метоклопрамидом описан случай развития экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с оланзапином повышается концентрация оланзапина в плазме крови; с пропранололом - повышается концентрация пропранолола в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено ингибированием флувоксамином изоферментов системы цитохрома P450, участвующих в метаболизме пропранолола.

При одновременном применении с теофиллином повышается концентрация теофиллина в плазме крови, что приводит к развитию токсических реакций. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм теофиллина.

При одновременном применении уменьшается клиренс толбутамида и его метаболитов, что обусловлено ингибированием изофермента CYP2C9.

Имеются отдельные сообщения об усилении побочного действия фенитоина при его одновременном применении с флувоксамином.

При одновременном применении замедляется метаболизм и снижается клиренс хинидина.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Особые указания

• При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.

• С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение флувоксамином следует прекратить.

• Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

• При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, флувоксамин следует отменить.

• У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

• Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.

• В период лечения не допускается употребление алкоголя.

• Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

Передозировка

Симптомы

К наиболее характерным симптомам относятся желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и коме.

Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы в отношении безопасности передозировки. С момента выпуска на рынок сообщения о случаях смерти, приписанные передозировке только флувоксамином, отмечались крайне редко. Наивысшая зарегистрированная доза флувоксамина, принятая одним пациентом, составила 12 г. Этот пациент был полностью излечен. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина в сочетании с другими препаратами.

Лечение

Специфического антидота флувоксамина не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ не эффективны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, флувоксамин следует применять с осторожностью до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 недели до начала применения флувоксамина.

Флувоксамин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени.

Состав

Активное вещество: флувоксамина малеат - 50 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол - 152 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови отмечаются через 3-8 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.

Распределение

Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Объем распределения - 25 л/кг.

Метаболизм

Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.

Средний период полувыведения из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 часов, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 часа), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней.

Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны.

Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2 и Р450 2С19, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 ЗА4.

Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Равновесная концентрация флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.

Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.

Равновесная концентрация флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой "291" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки, и буквой "S" над значком ∇ на другой стороне таблетки.

Действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Флувоксамин обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения флувоксамина при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Флувоксамин не следует применять в период лактации, т.к. данное активное вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет.