Гранисетрон 1 мг/мл 3 мл 1 шт концентрат для приготовления раствора для инфузий флакон

Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.

Максимальная доза - 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

• грудное вскармливание;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к гранисетрону.

В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто ≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко - тревога, беспокойство, головокружение; частота неизвестна - бессонница, сонливость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - увеличение интервала QT; частота неизвестна - аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу; частота неизвестна - гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; очень редко - отек, в том числе лица.

Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

• профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет;

• профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

• Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

• Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

• Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A.

• Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

• При индукции "печеночных" ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

• Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

• У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

• Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

• Исследований взаимодействий у детей не проводилось.

• В связи с отсутствием исследований совместимости, за исключением вышеизложенного, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.

Сообщения о передозировке у детей отсутствуют.

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_max в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы - 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T_1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T_1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.